[发明专利]一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法无效
| 申请号： | 201410166305.X | 申请日： | 2014-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN103936694A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 朱启华;董广平;徐云根 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑郁 药沃替西汀 制备 方法 | ||
1.一种制备沃替西汀(I)的方法，包括以下制备过程：
2.一种制备沃替西汀(I)的方法，包括以下制备过程：
其中X表示卤素。
3.权利要求1或2的方法，其中由V制备VII时，反应溶剂选自正丁醇、乙二醇单甲醚、二乙二醇单甲醚、二乙二醇二甲醚、氯苯、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺或N,N-二甲基乙酰胺中的一种或者两者的混合物；反应温度为120℃～180℃。
4.权利要求3的方法，反应溶剂为二乙二醇二甲醚；反应温度为150℃～160℃。
5.权利要求1或2的方法，其中化合物V与双(2-氯乙基)胺盐酸盐的摩尔比为1：1～2。
6.权利要求5的方法，化合物V与双(2-氯乙基)胺盐酸盐(VI)的摩尔比为1：1.1～1.5。
7.权利要求1或2的方法，其中由VII制备I时，碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾的水溶液。
8.权利要求2的方法，其中由II制备IV时，2-卤代硝基苯选自2-氯硝基苯、2-溴硝基苯或2-氟硝基苯；反应溶剂选自乙腈、四氢呋喃、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺中的一种或者任意两者的混合物；在碱性条件下反应，所述碱为氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠、乙醇钠或者氢化钠。
9.权利要求2的方法，其中由II制备IV时，化合物II：III：碱的摩尔比为1：1～2：1～2。
10.权利要求2的方法，其中由IV制备V时，反应溶剂选自水、甲醇，乙醇、异丙醇或水与上述任一溶剂的混合溶剂；还原剂选自水合肼、铁粉、锌粉或氯化亚锡；催化剂选自三氯化铁、氯化铵、盐酸或硫酸。
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