[发明专利]一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410169763.9 申请日: 2014-04-24
公开(公告)号: CN103923022A 公开(公告)日: 2014-07-16
发明(设计)人: 王石发;张志杰;鲍名凯;杨益琴;熊丝丝;徐徐;曹明珍;彭晗;吴君;谷文 申请(专利权)人: 南京林业大学
主分类号: C07D239/84 分类号: C07D239/84;C07D405/04;A61P31/04;A61P31/10;A61P35/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 邱兴天
地址: 210037 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 芳基 四氢喹唑啉 化合物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物,其特征在于:结构式为:

                                                 

式中,Ar选自对氟苯基、对氯苯基、邻氯苯基、对硝基苯基、苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基和呋喃基。

2.一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物的合成方法,其特征在于,工艺步骤如下:

(1)以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;

(2)异松蒎醇在氧化剂作用下脱氢得到异松蒎酮;

(3)在催化剂作用下,异松蒎酮与芳香醛缩合制得系列4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物;

(4)在氢氧化钠溶液或叔丁醇钾催化下,4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物与盐酸胍环化制得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。

3.权利要求1所述的4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物在抑菌中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述的菌为大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、荧光假单胞菌,白色念珠菌、黑曲霉、热带假丝酵母。

5.权利要求1所述的4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物在抑制肿瘤细胞中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述的肿瘤细胞为人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549。

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