[发明专利]一种抗癌活性吲哚酮衍生物、合成方法及其用途有效
| 申请号： | 201410169911.7 | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN103922992A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 陈久喜;吴华悦;高文霞;刘妙昌;黄小波 | 申请（专利权）人： | 温州大学 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;A61K31/4015;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 | 代理人： | 郭官厚 |
| 地址： | 325035 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 活性 吲哚 衍生物 合成 方法 及其 用途 | ||
1.一种具有抗癌活性的式(I)所示吲哚酮衍生物：
其中，R1各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基或卤代C1-C6烷氧基；
n独立地为0-5的整数。
2.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述吲哚酮衍生物为下式(II)化合物：
其中，R1和n具有权利要求1中的相同定义。
3.如权利要求1或2所述的衍生物，其特征在于：所述吲哚酮衍生物为下式(III)、(VI)或(V)化合物：
。
4.权利要求3所述的衍生物，其特征在于：所述吲哚酮衍生物为下式(V)化合物：
5.如权利要求1-4任一项所述吲哚酮衍生物的合成方法，所述方法包括：在钯催化剂、配体和添加剂的存在下，于溶剂中，式(VI)化合物与式(VII)进行反应，从而得到式(I)的吲哚酮衍生物；
其中，R1、n分别如权利要求1-4中所定义。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于：所述钯催化剂为三氟乙酸钯(Pd(O2CCF3)2)、乙酸钯(Pd(OAc)2)、PdCl2、PdCl2(PPh3)2、PdCl2(dppf)2、PdCl2(dppe)、PdCl2(cod)、PdCl2(py)2、PdCl2(MeCN)2、Pd(acac)2、Pd(PPh3)4、Pd2(dba)3、Pd2(dba)2中的任何一种或多种的混合物；优选为三氟乙酸钯、乙酸钯或PdCl2；最优选为三氟乙酸钯。
7.如权利要求5或6所述的方法，其特征在于：所述配体为下式L1-L12中的任何一种或任何多种的混合物：
其中，优选L1-L9，进一步优选L1、L2、L3、L8，最优选L2。
8.权利要求1-4任一项中的衍生物用作抗癌药物的用途。
9.权利要求1-4任一项中的衍生物在制备抗癌药物中的用途。
10.药物组合物，其包含作为活性成分的权利要求1-4任一项中吲哚酮衍生物，尤其是包含式(IV)或(V)化合物。
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