[发明专利]一种1α,25-二羟基维生素D2的制备方法

权利要求书

1.一种制备1α,25-二羟基维生素D2的方法，其特征是以2-((7AR，E)-4-((Z)-2-((3S，5R)-3,5-二羟基-2-亚甲基环己基)亚乙基)-7a-甲基-八氢-1H-茚-1-基)丙酸为起始原料，经过还原、维悌希反应得到1α,25-二羟基维生素D2，合成路线如下。

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的2步反应是，

(1)以2-((7AR，E)-4-((Z)-2-((3S，5R)-3,5-二羟基-2-亚甲基环己基)亚乙基)-7a-甲基-八氢-1H-茚-1-基)丙酸为起始原料，经还原反应得到2，

(2)把2与(R)-4-(二苯基磷)-2,3-二甲基丁-2-醇反应，得到3，即1α,25-二羟基维生素D2。

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的合成化合物2的还原反应所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化锂、四氢铝锂、二异丁基氢化铝、氰基硼氢化钠中的一种或两种的混合物；所述的合成化合物3的维悌希反应所用的碱选自甲基锂、乙基锂、苯基锂、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的合成化合物2的还原反应所用的溶剂选自四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯中的一种或几种的混合物；所述的合成化合物3所用的溶剂选自乙醚、四氢呋喃、二苯醚、呋喃中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的合成化合物2的亲核取代反应温度是-78℃-溶剂的回流温度；所述的合成化合物3所用的反应温度是-78℃-溶剂的回流温度。

6.根据权利要求1-5的方法，其特征在于,所述的合成化合物2的反应温度是-78℃至室温；所述的合成化合物3所用的反应温度是-78℃。