[发明专利]抗肿瘤效果增强剂有效
申请号: | 201410177136.X | 申请日: | 2010-11-29 |
公开(公告)号: | CN103948599A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 福冈正哲;横川达史;宫原成司;宫腰均;矢野稚子;田口淳子;高尾弥生 | 申请(专利权)人: | 大鹏药品工业株式会社 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513;A61K31/519;A61K31/7068;A61K31/7072;A61P35/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肿瘤 效果 增强 | ||
1.尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐与抗肿瘤剂的组合在制造抗肿瘤药中的使用,其特征在于:
所述尿嘧啶化合物以式(Ⅰ)表示,
通式(Ⅰ)中,X表示C1-5亚烷基,构成该亚烷基的亚甲基之一可以被氧原子取代,
R1表示氢原子或C1-6烷基,R2表示氢原子或卤原子,R3表示C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、(C3-6环烷基)C1-6烷基、卤化C1-6烷基或作为饱和杂环基的四氢呋喃基或四氢吡咯基,
所述抗肿瘤剂是脱氧胸核苷酸合成路径抑制剂。
2.如权利要求1所述的使用,其特征在于:
通式(Ⅰ)中,X表示亚乙基或-O-C1-4亚烷基,
R1表示氢原子或C1-3烷基,R2表示氢原子或氟原子。
3.如权利要求1或2所述的使用,其特征在于:
通式(Ⅰ)中,X表示亚乙基或-O-CH2CH2CH2-基,
R1表示氢原子、甲基或乙基,R2表示氢原子或氟原子,
R3表示异丁基、2-甲基丁基、烯丙基、环戊基、环丙基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、四氢呋喃基或四氢吡咯基。
4.如权利要求1所述的使用,其特征在于,式(Ⅰ)的化合物选自下述化合物:
·N-(3-(环丙基甲氧基)苄基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(环戊氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-((R)-1-(3-((R)-四氢呋喃-3-基氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺
·N-(3-(环丙基甲氧基)-4-氟苄基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·N-(1-(3-(环丙基甲氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·N-(3-(环戊氧基)苄基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)-4-氟苯基)丙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(环戊氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-异丁氧基苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺
·3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-((R)-1-(3-((S)-2-甲基丁氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(2,2-二氟乙氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(3-四氢-2H-吡喃-4-基氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)-N-(1-(4-氟-3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(2,2-二氟乙氧基)-4-氟苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(烯丙氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺
·(R)-N-(1-(3-(环丙基甲氧基)苯基)丙基)-3-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)丙烷-1-磺酰胺。
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