[发明专利]橙皮素衍生物及其盐的制备与应用无效

专利信息
申请号: 201410178993.1 申请日: 2014-04-29
公开(公告)号: CN103910703A 公开(公告)日: 2014-07-09
发明(设计)人: 李俊;石静波;黄成;臧洪梅;胡成穆;张磊;王欠欠;胡婷婷 申请(专利权)人: 安徽医科大学
主分类号: C07D311/32 分类号: C07D311/32;A61K31/352;A61K31/496;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/02
代理公司: 安徽汇朴律师事务所 34116 代理人: 胡敏
地址: 230001*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 橙皮 衍生物 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.橙皮素衍生物及其盐,所述橙皮素衍生物及其盐的化学结构式通式如下:

其中,R1,R2,R3为相同或不相同基团,选自氢,乙酰,丙酰基,丁酰基,异丁酰基,2-甲基丁酰基,3-甲基丁酰基,2,2-二甲基丙酰基,戊酰基,己酰基,庚酸基,辛酰基,壬酰基,葵酰基或月桂酸基;R4,R5相同或不相同,选自氢,二甲胺基亚甲基,异丙胺基亚甲基,叔丁胺基亚甲基,N-乙基哌嗪基亚甲基,N-羟乙基哌嗪基亚甲基,N-甲基哌嗪基亚甲基,哌嗪基亚甲基,(N-4-(2-吗啉基乙基)哌嗪基)亚甲基,(吗啉基)亚甲基,(α-苯乙胺基)亚甲基,(3-吗啉基丙氨基)亚甲基。

2.根据权利要求1所述的橙皮素衍生物及其盐,其特征在于:所述的R1,R2,R3为相同或不相同基团,选自氢,乙酰,丙酰基或丁酰基。

3.根据权利要求1所述的橙皮素衍生物及其盐,其特征在于:所述的R1,R2,R3均为氢。

4.根据权利要求1所述的橙皮素衍生物及其盐,其特征在于:成盐的酸选自盐酸,氢溴酸,磷酸、亚磷酸、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸,马来酸,富马酸,酒石酸,各种天然或非天然氨基酸。

5.根据权利要求1~4所述的橙皮素衍生物及其盐,其特征在于:所述橙皮衍生物盐的制备方法是将橙皮素加入水或低级醇溶剂中,再加入相应的醛或其等当物和胺类化合物,进行Mannich反应,制备得到。

6.根据权利要求5所述的橙皮素衍生物及其盐的制备方法,其特征在于:低级醇选自甲醇,乙醇,丙醇,异丙醇,丁醇,叔丁醇,异丁醇,戊醇,特戊醇,戊醇-2,戊醇-3、己醇和其混合物;醛或其等当物和胺类化合物选自甲醛,乙醛,丙醛,异丙醛,苯甲醛,取代苯甲醛和二甲胺,异丙胺,叔丁胺,N-乙基哌嗪,N-羟乙基哌嗪,N-甲基哌嗪,哌嗪,N-4-(2-吗啉基乙基)哌嗪,吗啉基,α-苯乙胺,3-吗啉基丙氨。

7.根据权利要求1~4所述的橙皮素衍生物及其盐在制备抗炎免疫药物中的应用。

8.一种包括根据权利要求1-4所述的橙皮素衍生物及其盐和载体的药物组合物。

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