[发明专利]一种抗氧化化合物鼠李糖苷二氢查耳酮及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于天然药物开发领域，具体涉及一种利用草珊瑚制备抗氧化化合物鼠李糖苷二氢查耳酮的方法。

背景技术

草珊瑚[Sarcandra glabra (Thunb) Nakai]，俗称肿节风、接骨木等。主要产自于我国长江以南地区，适宜温暖湿润气候，喜阴凉环境，具有极强的耐阴性。味苦、辛，性平，归心、肝经，全株可供药用，有着清热解毒、消炎、活血消斑、祛风通络等功效，可用于治疗流行性感冒、肺炎、跌打损伤、风湿关节痛等，具有极高的药用价值。现代研究表明草珊瑚具有非常丰富的化学成分，并具有细胞毒等等多种生物活性。为进一步开发草珊瑚的保健价值，发现草珊瑚的有机提取物具有显著的抗氧化活性。天然抗氧化物质具有清除自由基的功能，进而具有抗衰老和预防各种疾病的作用。基于以上背景，开展本发明的研究。

发明内容

本发明的目的在于开发利用草珊瑚药材中含有的天然抗氧化活性物质，提供一种利用草珊瑚制备抗氧化化合物鼠李糖苷二氢查耳酮的方法。本发明制备的鼠李糖苷二氢查耳酮化合物有较好的抗氧化活性，且原料来源丰富，制备方法简单，容易实现工业化生产。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种抗氧化化合物鼠李糖苷二氢查耳酮，所述的抗氧化化合物鼠李糖苷二氢查耳酮为b,2,3',4,4',6-六羟基-a-(a-L-吡喃鼠李糖基)-二氢查耳酮[b,2,3',4,4',6-hexahydroxy-a-(a-L-rhamnopyranosyl) dihydrochalcone]，其分子式为C₂₁H₂₄O₁₂，结构式为：

一种抗氧化化合物鼠李糖苷二氢查耳酮的制备方法，以草珊瑚为原料，经有机溶剂浸提、萃取、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析、硅胶柱层析分离纯化得到鼠李糖苷二氢查耳酮。

包括以下具体步骤：

（1）以草珊瑚[Sarcandra glabra (Thunb) Nakai]全株药材为原料，干燥粉碎，用有机溶剂浸提和萃取；

（2）产物有机溶剂萃取：将步骤（1）得到的有机溶剂浸提液浓缩后，用等体积的乙酸乙酯和水进行萃取；取乙酸乙酯相，经脱水、浓缩后，得到有机粗提物浸膏；

（3）分离纯化：将有机粗提物浸膏用甲醇溶解后，进行反相硅胶柱层析、凝胶柱层析和正相硅胶柱层析，采用薄层层析-生物自显影法活性追踪具有抗氧化的活性成分，得到具有抗氧化活性的鼠李糖苷二氢查耳酮化合物。

步骤（2）所述的有机溶剂为甲醇、丙酮和乙醇的一种或多种。

步骤（3）所述的反相硅胶柱层析其参数为：以RP18为柱填料，用甲醇与水的混合液作为洗脱剂，甲醇占混合液体积的20%～40%，流速为10～40 mL/min，每管收集50～250 mL，每试管取样，采用薄层层析-生物自显影法检测（参考文献：谷丽华等.应用薄层色谱-生物自显影技术评价乌药等三种中药的抗氧化活性. 药学学报. 2006，41(10):956-962），将具有抗氧化活性的相似组分收集、合并。

步骤（3）所述的凝胶柱层析其参数为：以Sephadex LH-20葡聚糖凝胶为柱填料，丙酮或甲醇洗脱，流速为12 s/滴，每管收集5-10mL，每试管取样，采用薄层层析-生物自显影法检测，将具有抗氧化活性的相似组分收集、合并。

步骤（3）所述的正相硅胶柱层析：用氯仿与甲醇的混合液作为洗脱剂，体积比为40:1-200:1，相似组分进行合并。

本发明的有益效果在于：本发明制备的鼠李糖苷二氢查耳酮化合物有较好的抗氧化活性，可以利用草珊瑚药材全株制得，原料来源丰富，制备方法简单，容易实现工业化生产。

附图说明

图1化合物,2,3',4,4',6-六羟基--(-L-吡喃鼠李糖基)-二氢查耳酮抗氧化活性；1表示对照维生素C，2表示化合物鼠李糖苷二氢查耳酮。

具体实施方式

本发明用下列实施例来进一步说明本发明，但本发明的保护范围并不限于下列实施例。

本发明提供的鼠李糖苷二氢查耳酮化合物的的制备方法，其步骤为：

1)将草珊瑚粉碎后加入甲醇、乙醇和丙酮等有机溶剂浸泡过夜，浸提液浓缩后用乙酸乙酯与水进行等体积萃取，乙酸乙酯相经无水硫酸钠脱水后浓缩至膏状，获得草珊瑚粗提物浸膏。