[发明专利]一种11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂及其药用组合物和用途在审
申请号: | 201410189261.2 | 申请日: | 2014-05-07 |
公开(公告)号: | CN104873525A | 公开(公告)日: | 2015-09-02 |
发明(设计)人: | 赵娜夏;韩英梅 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | A61K31/7032 | 分类号: | A61K31/7032;A61K31/7024;A61K31/575;A61K31/58;A61P3/10;A61P3/00;A61P3/04;A61P5/50;A61P3/06;A61P9/12;A61P9/00;A61P13/12;A61P19/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 11 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 及其 药用 组合 用途 | ||
1.具有通式I结构的化合物及其药学上可接受的盐用于制备11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂药物组合物的用途,其特征在于,通式I的结构式为:
其中:
R1为=O,-OH,-OAc;
R2为=O,-OH,-OAc,-OCH3,-H;
R3为-OH,-OAc,-H;
R4为-OH,-OAc,-H;
R5为
R6为
在上述R1~R6中,取代基可以是上述基团中的任意一个或几个基团的组合,
在上述R5中,R’为-COOH,-CH2OH,-COOCH3,-CHO,-CH3,
其中,药学上可接受的盐包括有机盐或无机盐。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,通式I的结构化合物的药学上可接受的盐包括有机盐和无机盐,有机盐为所述化合物分子中的酸性基团与葡甲胺、精氨酸、赖氨酸、组氨酸生成的盐,无机盐为所述化合物分子中的酸性基团与锂、钠、钾、镁、NH4+离子生成的盐。
3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,通式I的结构化合物或其药学上可接受的盐和药剂学可接受的药用辅料,包括稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、稳定剂、溶剂。
4.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述抑制剂在治疗包括但不限于糖尿病、代谢综合征、肥胖症、葡萄糖耐受不良、胰岛素抵抗、高血糖、高血脂、高血压及相关的心血管疾病、肾病、骨质疏松症、认知功能障碍、焦虑症、抑郁症、免疫系统疾病的药物中的应用。
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