[发明专利]一种普拉格雷类似物的制备方法在审
| 申请号： | 201410191364.2 | 申请日： | 2014-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN105085541A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 杨新华;黄常康;丁磊;林成刚;林巧平 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
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| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 普拉 类似物 制备 方法 | ||
1.一种普拉格雷类似物Ⅳ的制备方法，其特征在于包括步骤如下：
步骤(1)：将化合物Ⅰ先与三甲基氯硅烷反应后再与化合物Ⅱ反应，然后进行脱保护基反应得到化合物Ⅲ；
步骤(2)将化合物Ⅲ与乙酸酐反应得到式化合物Ⅳ，反应路线如下所示：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(1)的反应在反应溶剂A存在下进行，所述的反应溶剂A为二氯甲烷、乙腈中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于在反应过程中加入有机碱试剂，所述有机碱试剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于投料顺序为：化合物Ⅰ和反应溶剂A混合、搅拌，加入第一份有机碱试剂后，加入三甲基氯硅烷，再加入第二份有机碱试剂，最后加入化合物Ⅱ和第三份有机碱试剂的混合液。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述第一份有机碱试剂与化合物Ⅰ的投料量摩尔比优选为1:1；第二份有机碱试剂与三甲基氯硅烷的投料量摩尔比优选为1:1；第三份有机碱试剂与化合物Ⅰ的投料量摩尔比优选为2:1～1:1，更优选为1.1:1。
6.根据权利要求1-5所述的制备方法，其特征在于步骤(1)的反应温度为-15～40℃，优选-5～15℃，最优选0～15℃。
7.根据权利要求1-5所述的制备方法，其特征在于步骤(1)的反应时间为0.5～24小时，优选3-10小时。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(2)在反应溶剂B存在下反应，所述的反应溶剂B为N,N-二甲基甲酰胺、乙腈中的一种或多种。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(2)的反应温度为-10～20℃，优选-5～5℃。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤(2)的反应时间为0.5～24小时。
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