[发明专利]一种化合物及其制备与用途

权利要求书

1.一种具有式I所示结构的化合物：

其中：

X为O、S、N；

Ar为单取代苯基、双取代苯基、三取代苯基、四取代苯基或五取代苯基；

Ar的取代基为氯、氟、溴、烷氧基或取代氨基。

2.根据权利要求1所述的具有式I所示结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式I-a所示：

其中：

Ar为单取代苯基、双取代苯基、三取代苯基、四取代苯基或五取代苯基；

Ar的取代基为氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、甲氨基或二甲氨基。

3.根据权利要求1所述的具有式I所示结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式I-b所示：

其中：

Ar为单取代苯基、双取代苯基、三取代苯基、四取代苯基或五取代苯基；

Ar的取代基为氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、甲氨基或二甲氨基。

4.根据权利要求1所述的具有式I所示结构的化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式I-c所示：

其中：

Ar为单取代苯基、双取代苯基、三取代苯基、四取代苯基或五取代苯基；

Ar的取代基为氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、甲氨基或二甲氨基。

5.如权利要求1～4任一项所述化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1：将式II所示结构化合物与丙二酸反应制得式III所示结构化合物；

步骤2：将式III所示结构化合物转化为式IV所示结构化合物；

步骤3：将式IV所示结构化合物与2-氰基硫代乙酰胺反应制得式I所示结构化合物；

X为O、S、N；

Ar为单取代苯基、双取代苯基、三取代苯基、四取代苯基或五取代苯基；

Ar的取代基为氯、氟、溴、烷氧基或取代氨基。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2具体为：将式III所示结构化合物经甲酯化、还原、氧化制得式IV所示结构化合物。

7.如权利要求1～4任一项所述的化合物用于制备抑制AKT及其下游酶的表达或活化的药物；所述下游酶为mTOR、P70S6K或4E-BP1。

8.如权利要求1～4任一项所述的化合物在制备肿瘤细胞凋亡酶激活剂中的应用；所述肿瘤细胞凋亡酶为PARP或Caspase-3。

9.如权利要求1～4任一项所述的化合物在制备PI3K信号通路抑制剂中的应用。

10.如权利要求1～4任一项所述的化合物在制备抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡的药物中的应用。

11.一种抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡的药物，其特征在于，包括如权利要求1～4任一项所述的化合物及药学上可接受的辅料。