[发明专利]一种含有高浓度维生素A的眼药水

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有高浓度维生素A、蔗果三糖以及泪液替代物的眼药水。

背景技术

干眼症是一种影响大约10～20％的人群的眼部疾病。随着年龄的增长这种疾病影响人群的比例更大，另外，对于长时间用眼以及在干燥环境中用眼的人群，容易患上干眼症，在患有干眼症的个体中，通常保护视角面的泪液保护层是不完整的，从而导致眼泪中1种或1种以上的成分不能充分的或者健康的产生，这能导致眼睛表面的暴露，最终加速了表面细胞的干燥和损害。

干眼症的体征和症状包括但是不局限于角膜炎，结膜和角膜染色、充血、视力模糊、泪液薄膜崩裂时间减少、泪液产生量减少、泪液分泌容积、和泪液流动、增加的结膜充血、泪液膜中多余的碎片、眼睛干燥、眼睛有砂砾、眼睛灼伤、眼睛中有异物感、多余的泪液、畏光、眼睛剌痛、折射损伤、眼睛敏感、和眼睛刺激。

维生素A作为预防和治疗上述干眼症以及角膜、结膜、皮肤黏膜角化症等的有效成份倍受瞩目。另外，脂溶性维生素的维生素A对于空气、光、热、酸、金属离子等极为敏感，特别是于水溶液中极不稳定，因此极不易稳定配合于眼药水中。

作为将该不稳定的维生素A稳定地配合于眼药水中的现有技术，已知的有在眼药水中添加聚乙烯硬化萞麻子油等非离子界面活性剂(如：日本专利特开平5-331056号公报)或疏水性抗氧化剂的维生素E类(如：日本专利特开平6-247853号公报)。然而，在现有技术中，却没有仍未解决配合高浓度的(50,000单位以上)的维生素A的方法。

鉴于以上问题，本发明人经潜心研究发现，在眼药水组合物中混入一定量的蔗果三糖(1-kestose)，将有助于在眼药水中配合高浓度的维生素A，同时配合适量的泪液替代物，对于治疗干眼症及缓解眼部疲劳起到了意想不到的效果。

因此，本发明提供一种眼药水，其特征在于含有50,000单位/100mL以上的维生素A、蔗果三糖、以及泪液替代物。

如上所述的眼药水，优选所含蔗果三糖的浓度为0.4～2.0W/V％。

如上所述的眼药水，其中泪液替代物选自多元醇、右旋糖酐、水溶性蛋白、卡波姆、树胶、和纤维素衍生物中的1种或多种。

通过本发明的各组分的适当配比，对缓解视疲劳以及治疗眼疾具有意想不到的效果。

具体实施方式

以下，针对本发明进行详细说明。

本发明的眼药水组合物含有50,000单位/100mL以上的维生素A、蔗果三糖、以及泪液替代物组分。另外，本发明提供一种具有改善干眼症效果的眼药水组合物，本发明更有另一效果为改善干眼症之效果。

维生素A

作为维生素A，除维生素A本身之外，还可以是维生素A油等含有维生素A的混合物、维生素A脂肪酸酯等维生素A衍生物等。具体包括：维生素A棕榈酸酯、维生素A乙酸酯、维生素A、维生素A酸、类视色素(retinoid)等。优选维生素A棕榈酸酯、维生素A乙酸酯、维生素A酸。维生素A棕榈酸酯通常市售的有100万～180万国际单位的产品(以下称为单位或I.U.)，具体例如：罗氏制药公司生产的“棕榈酸维生素A”(170万I.U./g)。

维生素A成份可单独使用上述中的1种或2种以上组合使用，其含量对于眼药水组合物总量而言，为50,000单位/100mL以上。维生素A具有治疗角膜、结膜损伤的效果，改善干眼症、改善眼睛疲劳、视力的作用，眼药水中含有50,000单位/100mL，能够明显发挥出更好的效果。若以W(质量)/V(体积)％(g/100mL)表示，所述维生素A的混合浓度优选0.03～0.3W/V％。

蔗果三糖

本发明所涉及的蔗果三糖的分子式为

所述蔗果三糖的含量优选0.4～2.0W/V％；更有选0.6～1.8W/V％；进一步优选0.8～1.6W/V％；最优选1.0～1.4W/V％。

泪液替代物