[发明专利]一种合成氮上连有噻唑环的β-氨基酸的方法无效
| 申请号： | 201410194882.X | 申请日： | 2014-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN103980225A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 王启发;孙宇;廖云鹏;沈梦瑶;程青芳 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D277/42 | 分类号： | C07D277/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 氮上连有 噻唑 氨基酸 方法 | ||
1.一种合成如式(I)所示的氮上连有噻唑环的β-氨基酸的方法，其特征是：步骤1，将醛类物质、噻唑胺及丙二酸二酯在碱性催化剂作用下发生三组分一锅Mannich反应，制得β-氨基酸衍生物，即式(II)化合物；步骤2，式(II)化合物经碱水解、酸化和脱羧，再减压蒸去溶剂及水洗，即得氮上连有噻唑环的β-氨基酸，即式(I)化合物。
2.根据权利要求1所述的一种氮上连有噻唑环的β-氨基酸的制备方法，其所述反应式为：
所述反应物和产物中：
R1为C1～C8的烷基、C2～C8的烯基、C2～C8的炔基、C3～C8的环烷基、C7～C18的芳烷基、C3～C18的杂芳基等。若R1为芳环，芳环上可以连有吸电子基也可以连有供电子基，其中，优选芳环上连有供电子基的芳醛。
R2为C1～C6的酯基、C1～C8的烷基、C2～C8的烯基、C2～C8的炔基、C3～C8的环烷基、C7～C18的芳烷基、C3～C18的杂芳基、卤素等。
R3为C1～C4的烷基。
3.根据权利要求1所述的一种氮上连有噻唑环的β-氨基酸的制备方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的催化剂指的是二乙胺、二丁胺，乙胺、丙胺、丁胺、异丙胺、二异丙胺、吡咯、哌啶等有机一级或二级胺中的任意一种或几种的组合，其中优选二异丙胺，且其摩尔用量为醛的3％～10％。
4.根据权利要求1所述的一种氮上连有噻唑环的β-氨基酸的制备方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的反应温度为40～60℃。
5.根据权利要求1所述的一种氮上连有噻唑环的β-氨基酸的制备方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的反应溶剂为甲苯、乙醇、苯、吡啶、乙腈、异丙醇、正丁醇等有机溶剂中的任意一种或几种的组合。
6.根据权利要求1所述的一种氮上连有噻唑环的β-氨基酸的制备方法，其特征在于所述的步骤(2)中的反应混合液蒸除溶剂后，不需要进一步纯化，即可得到纯度98％以上的氮上连有噻唑环的β-氨基酸。
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