[发明专利]一种合成沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸的方法有效
| 申请号： | 201410195327.9 | 申请日： | 2014-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN103951588A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | 程青芳;张金彪;王静文;沈梦瑶;王启发 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/22;C07C227/32;C07C229/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 沙格列汀 中间体 叔丁氧 羰基 羟基 金刚 烷基 甘氨酸 方法 | ||
1.一种如式(I)所示的沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸的合成方法，其特征是：步骤1，将式(II)化合物2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-氧代乙酸叔丁酯在自制的手性方酰胺基醇催化剂作用下与苄胺发生不对称还原氨基化反应，水解酯后得到式(III)化合物3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸；步骤2，式(III)化合物与二碳酸二叔丁酯反应保护氨基即制得式(I)化合物N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸。其所述反应式为：
2.根据权利要求1所述的一种沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸的合成方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的催化剂为自制的手性方酰胺基醇，结构为：
其中R为氢原子、C1～C4的烷基、吸电子基如硝基、卤素等，其中优选R为吸电子基。
3.根据权利要求1所述的一种沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸的合成方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的催化剂用量只为式(II)化合物摩尔质量的5～10％。
4.根据权利要求1所述的一种沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸的合成方法，其特征在于：步骤(1)中的苄胺为芳环上连有吸电子基和供电子基的各种结构的苄胺，其中优选芳环上连有吸电子基的苄胺；取代基可以在甲氨基的邻位、间位或对位，其中优选取代基在甲氨基的邻位。
5.根据权利要求1所述的一种沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸的合成方法，其特征在于：步骤(1)中的反应温度为：氨化温度为60～80℃，还原温度为40～60℃。
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