[发明专利]一种合成碘普罗胺的新方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的碘普罗胺的合成新方法，其特征是：步骤1，将甲氧基乙酸与三光气反应后直接与5-氨基-2，4，6-三碘异酞酰氯一锅反应制得式(II)化合物5-[(2-甲氧基)乙酰胺基]-2，4，6-三碘异酞酰氯；步骤2，在催化剂作用下将式(II)化合物与N-甲基-2，3-二羟基丙胺缩合得式(III)化合物5-[(2-甲氧基)乙酰胺基]-3-(2，3-二羟基-N-甲基丙胺基甲酰基)-2，4，6-三碘苯甲酰氯；步骤3，在催化剂作用下将式(III)化合物与2，3-二羟基丙胺缩合即制得式(I)化合物碘普罗胺。所述反应式为：

2.根据权利要求1所述的一种合成碘普罗胺的新方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的反应以二氯甲烷为溶剂，廉价的甲氧基乙酸为起始原料，与三光气反应后蒸去溶剂不经分离纯化，直接与5-氨基-2，4，6-三碘异酞酰氯一锅反应制得式(II)化合物5-[(2-甲氧基)乙酰胺基]-2，4，6-三碘异酞酰氯，原料廉价、易得，操作简单，收率高。

3.根据权利要求1所述的一种合成碘普罗胺的新方法，其特征在于：步骤(2)中的催化剂为固体碱催化剂ZrO₂-Cr₂O₃，其与N-甲基-2，3-二羟基丙胺的摩尔比为0.9～1.2。

4.根据权利要求1所述的一种合成碘普罗胺的新方法，其特征在于：步骤(2)中的催化剂结构简单，易制备；且可直接循环使用5次以上，每重复使用1次，收率约下降2％。

5.根据权利要求1所述的一种合成碘普罗胺的新方法，其特征在于：步骤(2)中的催化剂能极大抑制二元对称副产物的生成。

6.根据权利要求1所述的一种合成碘普罗胺的新方法，其特征在于：通过所述的步骤(2)得到的产品与四氢呋喃室温搅拌可进一步除去少量的二元对称副产物。

7.所述的步骤(3)中的催化剂为碱金属或碱土金属的碳酸盐中的任意一种或几种的组合，其中优选碳酸钠，且其与式(III)化合物的摩尔比为1～1.5。