[发明专利]一种HER2核酸适配体及其应用

权利要求书

1.一种结合HER2的核酸适配体，所述核酸适配体包括如下核苷酸序列：

X-GTGTGTCTGCTATTTATTTTGCTTGATTATCTCTTAGGGATTT-Y，其中：X为：TGCGTGTGTA，Y为GGGCGG；

或者X、Y均不存在。

2.根据权利要求1所述的核酸适配体，其特征在于，所述核酸适配体的两端任选地进行氨基、羧基、巯基、荧光分子、生物素、胆固醇或聚乙二醇基团修饰。

3.根据权利要求1所述的核酸适配体，其特征在于，所述核酸适配体的碱基为经硫代、氨基、氟基或甲氧基修饰。

4.根据权利要求1所述的核酸适配体，其特征在于，所述核酸适配体的核苷酸分子，其中碱基A均经过硫代修饰，所述的硫代修饰方式为将碱基A磷酸基团中的氧原子用硫原子替代。

5.根据权利要求1-4中任意一权利要求所述核酸适配体在制备用于检测和/或治疗HER2阳性的乳腺癌制剂中的应用。

6.一种HER2靶向分子，其特征在于，所述靶向分子包括权利要求1-4中任意一权利要求所述的核酸适配体，以及选自制药上可接受的载体或赋形剂。

7.根据权利要求6所述的靶向分子，其特征在于，所述载体选自纳米药物载体、肿瘤显影剂或染色分子中的任意一种。

8.根据权利要求7所述的靶向分子，其特征在于，所述纳米药物载体选自脂质体、胶束或纳米粒。

9.根据权利要求7所述的靶向分子，其特征在于，所述肿瘤显影剂选自铁磁性纳米粒或包裹了显影剂的纳米粒。

10.根据权利要求7所述的靶向分子，其特征在于，所述染色分子选自辣根过氧化酶。

11.根据权利要求6-10任一项所述靶向分子在HER2阳性肿瘤的靶向治疗药物、HER2阳性肿瘤的靶向显影或HER2阳性肿瘤的组化染色中的应用。

12.一种药物组合物，所述药物组合物包括权利要求1-4中任意一权利要求所述核酸适配体，至少一种抗肿瘤药物，以及制药上可接受的载体。

13.根据权利要求12所述药物组合物，其特征在于，所述核酸适配体和至少一种抗肿瘤药物是以复合体形式存在。

14.根据权利要求13所述药物组合物，其特征在于，所述抗肿瘤药物选自抗代谢类抗肿瘤药、抗生素类抗肿瘤药物、植物碱类抗肿瘤药、激素类抗肿瘤药、铂类抗癌药或抗肿瘤小分子靶向药物。

15.根据权利要求14所述药物组合物，其特征在于，所述抗代谢类抗肿瘤药选自甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、氟尿苷、吉西他滨或雷替曲塞。

16.根据权利要求14所述药物组合物，其特征在于，所述抗生素类抗肿瘤药物选自丝裂霉素C、博来霉素、阿霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星或米妥蒽醌。

17.根据权利要求14所述药物组合物，其特征在于，所述植物碱类抗肿瘤药选自长春碱、紫杉醇或羟基喜树碱。

18.根据权利要求14所述药物组合物，其特征在于，所述激素类抗肿瘤药选自他莫昔芬、来曲唑或强的松。

19.根据权利要求14所述药物组合物，其特征在于，所述铂类抗癌药选自顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂或乐铂。

20.根据权利要求14所述药物组合物，其特征在于，所述抗肿瘤小分子靶向药物选自吉非替尼、伊马替尼或拉帕替尼。

21.根据权利要求13所述药物组合物，包括权利要求1-4中任意一权利要求所述的核酸适配体，至少一种抗肿瘤药物，和药物可接受的载体，所述核酸适配体与至少一种抗肿瘤药物以复合体形式存在，所述载体为载药纳米粒。