[发明专利]3`-氨基-2`-羟基-[1,1`-联苯]-3-羧酸的制备方法在审
| 申请号： | 201410199338.4 | 申请日： | 2014-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105085287A | 公开（公告）日： | 2015-11-25 |
| 发明（设计）人： | 徐浩;吴雪松;岑均达 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07C227/04 | 分类号： | C07C227/04;C07C229/52 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 羟基 联苯 羧酸 制备 方法 | ||
1.一种3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，包括如下步骤：
1)2-苄氧基-1-溴-3-硝基苯和3-羧基苯硼酸发生suzuki偶联得到3'-硝基-2'-苄氧基-[1,1'-联苯]-3-羧酸
2)将3'-硝基-2'-苄氧基-[1,1'-联苯]-3-羧酸在Pd/C催化下氢化和脱苄基得到目标产物
2.如权利要求1所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，步骤1)suzuki偶联反应选用钯催化剂。
3.如权利要求2所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，所述的钯催化剂为醋酸钯、[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯或四(三苯基膦)钯。
4.如权利要求3所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，所述的钯催化剂为[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯。
5.如权利要求1所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，步骤1)使用的溶剂为1,4-二氧六环和水的混合溶剂。
6.如权利要求1所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，步骤1)使用的碱为碳酸钠或碳酸钾。
7.如权利要求1-6任意所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于，步骤1)原料2-苄氧基-1-溴-3-硝基苯通过式2-硝基-6-溴苯酚和卤苄在碱性条件下发生亲核取代反应得到，其中X代表Br或Cl
8.如权利要求7所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于亲核反应使用的溶剂为乙腈。
9.如权利要求7所述的3'-氨基-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸的制备方法，其特征在于亲核反应使用的碱为碳酸钠或碳酸钾。
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