[发明专利]一种5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 201410205415.2 | 申请日： | 2014-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN103992317A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 韩世清;蒋增强;童耀;苗大壮;潘强;史雪松;黄媛 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;袁正英 |
| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲腈 吡咯 喹啉 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物的合成方法，其具体步骤如下：按2-卤芳乙腈与2-甲酰基唑类化合物物质的量比为1～2：1，取2-甲酰基唑类化合物与2-卤芳乙腈溶于有机溶剂中，加入铜盐、配体、碱性介质，惰性气体保护下，80～120℃搅拌8～24小时反应，经后处理获得5-甲腈-吡咯[1,2-a]喹啉衍生物。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的铜盐为CuI、CuBr、Cu2O或Cu2Cl中的一种；铜盐和2-甲酰基唑类化合物物质的量比为0.1～0.2：1。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的碱性介质为K3PO4、CS2CO3、K2CO3或NaOH中的一种；碱性介质和2-甲酰基唑类化合物物质的量比为1.5～2：1。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的配体为L-脯氨酸、2,2-联吡啶、8-羟基喹啉或1,10-菲啰啉中的一种；配体和2-甲酰基唑类化合物物质的量比为0.1～0.2：1。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙腈、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜(DMSO)或甲苯中的一种。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：惰性气体为氮气或氩气。
7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的2-甲酰基唑类化合物的结构式如下：其中Z为碳或氮中的一种；Het为氢、苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-碘苯基、2-硝基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-碘苯基、3-硝基苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-硝基苯基、5-甲基苯基、5-甲氧基苯基、5-氟苯基、5-氯苯基、5-溴苯基、5-碘苯基或5-硝基苯基中的一种。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述2-卤芳乙腈的结构式如下：
其中X1为溴或碘中的一种；Y为碳或氮中的一种；R1为氢或甲基中的一种。
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