[发明专利]含苯并咪唑环丙炔酰胺类衍生物及其制法和药物组合物与用途有效
| 申请号： | 201410208409.2 | 申请日： | 2014-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN105085406B | 公开（公告）日： | 2020-11-03 |
| 发明（设计）人： | 冯志强;陈晓光;金小锋;李燕;刘艳杰;王永成 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;C07D401/12;A61K31/4184;A61K31/5377;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 滕一斌 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯并咪唑 丙炔 酰胺类 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.式I所示的丙炔酰胺类衍生物，其可药用盐；
式中：
R1选自氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、羟甲基、1-羟乙基、1-羟异丙基、苯基、氯代苯基、溴代苯基、氟代苯基、二甲氨基甲基、二乙氨基甲基；
R2选自下列结构：
其中，D选自-O-、-NH-，
B和C分别独立选自单键、-O-、-CH2-，
A选自H、哌啶基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-异丙基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-乙酰基哌嗪基、N-环丙基哌嗪基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡唑啉基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吗啉基、吡喃基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、甲氨基、乙氨基、二乙氨基、异丙氨基、二异丙氨基、叔丁氨基、羟基、二甲氨基，
n1，n2，n3分别独立选自0、1、2、3、4；
R3选自氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基、甲氨基、二甲氨基、羧基、乙酯基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰氨基、甲磺酰基、氨磺酰基、乙酰基、乙基、异丙基、叔丁基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、乙氨基、二乙氨基、异丙氨基、二异丙氨基、叔丁氨基；
但不包括化合物N-(5-(苯并咪唑-2-基)-2-(乙氧乙氧乙氧基)苯基)丁炔-2-酰胺和N-(5-(苯并咪唑-2-基)-2-(3-吗啉丙氧基)苯基)丁炔-2-酰胺。
2.式I所示的丙炔酰胺类衍生物，其可药用盐；
R1选自氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、羟甲基、1-羟乙基、1-羟异丙基、苯基、氯代苯基、溴代苯基、氟代苯基；
R2选自下列结构：
其中，D选自-O-、-NH-，
B和C分别独立选自单键、-O-、-CH2-，
A选自H、哌啶基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-异丙基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-乙酰基哌嗪基、N-环丙基哌嗪基、吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑烷基、吗啉基、吡喃基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、二乙氨基、二异丙氨基、叔丁氨基、羟基、二甲氨基，
n1，n2，n3分别独立选自0、1、2、3；
R3选自氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、氨基、甲氨基、二甲氨基、羧基、乙酯基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰氨基、甲磺酰基、乙基、异丙基、叔丁基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、乙氨基、二乙氨基、异丙氨基、二异丙氨基、叔丁氨基；
但不包括化合物N-(5-(苯并咪唑-2-基)-2-(乙氧乙氧乙氧基)苯基)丁炔-2-酰胺和N-(5-(苯并咪唑-2-基)-2-(3-吗啉丙氧基)苯基)丁炔-2-酰胺。
3.式I所示的丙炔酰胺类衍生物，其可药用盐；
R1选自氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、羟甲基、1-羟乙基、1-羟异丙基、苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、二甲氨基甲基、二乙氨基甲基；
R2选自下列结构：
其中，D选自-O-、-NH-，
B和C分别独立选自单键、-O-、-CH2-，
A选自H、哌啶基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-异丙基哌嗪基、N-乙基哌嗪基、N-乙酰基哌嗪基、N-环丙基哌嗪基、吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑烷基、吗啉基、吡喃基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、二乙氨基、二异丙氨基、叔丁氨基、羟基、二甲氨基，
n1，n2，n3分别独立选自0、1、2、3；
R3选自氢、氟、氯、溴、羟基、氰基、二甲氨基、羧基、乙酯基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、乙基、异丙基、叔丁基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、二乙氨基、异丙氨基、二异丙氨基、叔丁氨基；
但不包括化合物N-(5-(苯并咪唑-2-基)-2-(乙氧乙氧乙氧基)苯基)丁炔-2-酰胺和N-(5-(苯并咪唑-2-基)-2-(3-吗啉丙氧基)苯基)丁炔-2-酰胺。
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