[发明专利]一种制备艾替班特的方法有效
| 申请号： | 201410209368.9 | 申请日： | 2014-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103992383B | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 何南海;叶晓峰;林晓峰;杨东晖;路杨;程丽 | 申请（专利权）人： | 杭州阿诺生物医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 替班 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备艾替班特的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
步骤1，通过液相合成片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl；
步骤2，采用固相合成法，以王树脂为起始树脂，按照艾替班特主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中最后两个氨基酸偶联采用片段Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl偶联；二肽Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl偶联过程中，
H-Pro-Hyp(tBu)-Gly-Thi-Ser(tBu)-D-Tic-Oic-Arg(Pbf)-王树脂、Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl、DIC和HOBt的摩尔比为：1:3:3:3～1:5:5:5，反应温度为25～35℃，反应时间为2～3小时；
步骤3，肽树脂裂解、纯化、脱盐、冻干后可以得到艾替班特。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征是：
步骤2中，H-Pro-Hyp(tBu)-Gly-Thi-Ser(tBu)-D-Tic-Oic-Arg(Pbf)-王树脂、Boc-D-Arg-Arg-OH.2HCl、DIC和HOBt的摩尔比优选为：1:3:3:3，反应温度为25℃，反应时间为2小时。
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