[发明专利]翼首草正丁醇部位提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，特别涉及一种翼首草正丁醇部位提取物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。

背景技术

恶性肿瘤是严重危害人类生命及健康的重大疾病，其死亡率位居人类疾病死亡人数的第一位。GLOBOCAN(2008)报告指出，2008年全球新发癌症病例1270万，癌症死亡病例760万，预计2030年全球癌症新发病例将增加到2220万。目前，化疗仍然是现代肿瘤临床治疗的主要手段之一，但是化疗缺乏对正常细胞和肿瘤细胞的选择性，在杀伤肿瘤细胞的同时，对正常细胞也有极大的损伤，不仅损伤心、肝、肺、肾、骨髓等重要器官的功能，而且破坏免疫系统，导致机体对肿瘤的自我保护屏障丧失。化疗的毒副作用和肿瘤的耐药性使大多数肿瘤患者的治疗难以为继，限制了化疗药物的治疗强度和使用频率。因此，为提高肿瘤内科的治疗效果，寻找安全有效、毒副作用小的抗肿瘤药物一直是研究者孜孜以求的奋斗目标。

翼首草系川续断科翼首花属植物，全世界翼首花属植物约有25种，我国仅有匙叶翼首草Pterocephalus hookeri(C.B.Clarke)Hoeck和裂叶翼首草Pterocephalus bretschneideri(Batal.)Pretz两种，主要分布于西藏各地、青海、四川西部和北部、云南西北部等地，以根或全草入药，为藏医常用药材，广泛应用于藏药制剂，如十二味翼首散、二十五味驴血丸、二十六味余甘子丸、九味青鹏散、石榴普安散等。藏医认为翼首草性寒、味苦，具有清热解毒、祛风湿、止痛的作用，可用于治疗瘟毒、痹证、关节炎等症。对该药的化学与药理研究方兴未艾。

发明内容

本发明的目的在于提供一种翼首草的正丁醇部位提取物。

本发明的另一目的在于提供上述翼首草正丁醇部位提取物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述翼首草正丁醇部位提取物在制备抗肿瘤药物中的用途。

根据本发明的上述目的，本发明提供了一种翼首草正丁醇部位提取物，该提取物的主要成分为环烯醚萜苷。

本发明还提供上述翼首草正丁醇部位提取物的制备方法，该方法包含以下步骤：

(1)取翼首草药材，在加热回流条件下进行醇提，将提取液减压回收醇，浓缩得到一级提取物；

(2)将上述一级提取物加水混悬，用亲脂性有机溶剂萃取，以去除脂溶性杂质；然后再用正丁醇提取，回收溶剂后得到所述翼首草正丁醇部位提取物。

其中，上述步骤(1)中的醇提所用的提取溶剂为甲醇、乙醇、体积浓度为50％以上的甲醇水溶液或体积浓度为50％以上的乙醇水溶液。醇提所用的提取溶剂的用量为翼首草药材质量的2～10倍。醇提时，加热回流的温度为50～100℃，加热回流提取的次数为1～5次，每次加热回流0.5～2小时。

上述步骤(2)中所述的亲脂性有机溶剂为石油醚、环己烷、正己烷、苯、四氯化碳、氯仿或二氯甲烷。亲脂性有机溶剂萃取次数为1～5次，每次萃取的溶剂用量为被萃取物体积的1～5倍。

步骤(2)中以正丁醇提取时，提取次数为1～5次，每次加入正丁醇的用量为被提取物体积的1～5倍。

本发明还提供按照上述方法制备得到的翼首草正丁醇部位提取物在制备抗肿瘤药物中的用途。具体来说，即以本发明所提供的翼首草正丁醇部位提取物为有效成分，加入药学上可接受的载体，以常规的中药制剂方法，制备得到各种中药剂型，用于预防或治疗恶性肿瘤疾病。

本发明所提供的翼首草正丁醇部位提取物，其原料翼首草药材来源广泛、价格低廉，且制备该正丁醇部位提取物的方法种简单易行。本发明依据传统中医药理论，借鉴临床用药经验，采用传统藏药材翼首草，提取其正丁醇有效部位，该有效部位可以显著抑制多种肿瘤细胞的生长，诱导肝癌细胞Hep3B凋亡，此结果在裸鼠体内实验也得到了印证。因此，本发明所涉及的翼首草正丁醇有效部位提取物，可用于制成治疗恶性肿瘤的药物，具有软坚散结之功效，对恶性肿瘤常见的表现如：瘀血阻滞、正气亏虚、实质性包块等具有显著的疗效，有望开发为一种疗效确切，安全方便，毒副作用小，价格低廉的抗肿瘤药物。

附图说明

图1是翼首草正丁醇部位提取物中环烯醚萜苷成分的HPLC图谱；

图2显示翼首草正丁醇部位提取物对多种肿瘤细胞株生长的抑制作用：

其中，图2-a为提取物对Hep3B细胞株抑制作用图，图2-b为提取物对Eca-109细胞株抑制作用图，图2-c为提取物对Hep G2细胞株抑制作用图，图2-d为提取物对A549细胞株抑制作用图；