[发明专利]一种枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂

说明书

技术领域

本发明涉及药物及其制备方法，特别是涉及一种枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂及其制备方法。

背景技术

消化道系统疾病是常见病、多发病，在该系统疾病中尤其以胃及十二指肠的发病率最高，患病人数占世界人口的10％以上。胃肠道溃疡是当今影响人类健康的主要疾病之一，因此，寻找疗效好、价格低廉的抗溃疡病药物是我国药物研发领域的热点。

枸橼酸铋钾是一种不定组成的含铋复合物，为白色粉末，味咸，在水中极易溶解，在乙醇中溶解极微。枸橼酸铋钾经定量热水溶解后口服，经胃液水解后，可生成有效成分为胶体次枸橼酸铋的沉淀，形成弥漫型的保护层覆盖于溃疡面上，促进溃疡粘膜再生和溃疡愈合。

3，4-二氟苯腈与甲硝唑同属硝基咪唑类。对原虫(溶组织阿米巴、阴道滴虫等)和厌氧菌有良好活性。对阿米巴和兰氏贾第虫的作用优于甲硝唑。革兰阳性厌氧菌(消化球菌、消化链球菌、乳杆菌属)，梭状芽胞杆菌属和难辨梭菌等对该品均较敏感；该品对脆弱类杆菌、梭杆菌属和费氏球菌属等革兰阴性厌氧菌的作用略胜于甲硝唑，空肠弯曲菌等则对该品中度敏感。放线菌属和丙酸杆菌属等对该品耐药。其作用机制为抑制病原体DNA合成、并能快速进入细胞内。

克拉霉素用于敏感细菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。

枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素三者合用适用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡(伴有幽门螺杆菌Hp感染者)，特别是复发性及难治性溃疡；慢性胃炎(伴有幽门螺杆菌Hp感染者)，用一般药物治疗无效而症状又较重者。但是由于在服药过程中铋会在脑、骨等中会发生浓度累积，造成一定的不良反应，限制了其的使用。

发明内容

本发明的目的是提供一种新的枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂，更进一步的，本发明的目的在于提供一种疗效确切、稳定性高、服用方便并且不良反应被改善的新型枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂。

一种枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂，其特征在于，所述制剂的配方为：150-450份枸橼酸铋钾、300-600份3，4-二氟苯腈、100-300份克拉霉素，12-30份白芨、3-15份大黄、0.3-9份三七。

优选的，一种枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂，其特征在于，所述制剂的配方为：200-350份枸橼酸铋钾、400-500份3，4-二氟苯腈、200-300份克拉霉素，15-24份白芨、6-12份大黄、3.0-6份三七。

更优选的，一种枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂，其特征在于，所述制剂的配方为：300份枸橼酸铋钾、500份3，4-二氟苯腈、250份克拉霉素，21份白芨、9份大黄、4.8份三七。

所述的枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂为片剂、胶囊剂、液体口服制剂中的一种。

优选的，所述枸枸椽酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素组合物的口服制剂为片剂。

本发明所述的枸橼酸铋钾口服制剂除了包含枸橼酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素外，还包括了中药成分白芨、大黄、三七。中西药合用，治疗胃肠道溃疡效率更高。中药白芨、大黄、三七的作用，提升了枸橼酸铋钾、3，-二氟苯腈、克拉霉素治疗效果，并且经过试验证明，这些中药成分可以减弱枸橼酸铋钾、3，4-二氟苯腈、克拉霉素不良反应发生几率，新的枸橼酸铋钾口服制剂更加的安全有效。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步说明。

实施例1：

(1)枸橼酸铋钾素片剂制备

按照如下的处方称取原料，其中白芨、大黄、三七以粉末的形式加入，各原辅料混合，用4％聚乙烯吡咯烷酮(PVP)乙醇溶液制成软材，制粒，压片。