[发明专利]一种连翘活性部位的制备及其在防治帕金森病中的应用有效
申请号: | 201410223825.X | 申请日: | 2014-05-26 |
公开(公告)号: | CN105147711B | 公开(公告)日: | 2019-04-23 |
发明(设计)人: | 张培成;陈乃宏;张凡;宋修云;杨桠楠;张帅;冯子明;姜建双 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P25/16;A23L33/10;C07H17/04;C07H17/07;C07H15/18;C07H15/26;C07H15/203;C07H1/08;A61K31/7032 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 滕一斌 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 连翘 活性部位 制备 及其 防治 帕金森病 中的 应用 | ||
1.一种具有防治帕金森病作用的连翘活性部位,其特征在于,其制备方法包括以下三个步骤:
步骤一:将连翘药材进行粉碎后,以一定体积浓度的乙醇/水溶剂回流提取,合并提取液并减压回收溶剂,即得到连翘总提取物;
步骤二:将步骤1得到的连翘总提取物经多种有机试剂萃取后,正丁醇萃取部位减压回收溶剂并干燥,即得连翘正丁醇萃取部位;
步骤三:制备连翘活性部位:将连翘正丁醇萃取部位加适量蒸馏水搅拌溶解,静置过夜,离心取上清液通过弱极性或中等极性大孔吸附树脂柱,流动相为体积浓度0-90%乙醇溶剂梯度系统,洗脱液减压浓缩,冷冻干燥后即得连翘活性部位;
活性部位其化学特征为含有9个化合物:
2.根据权利要求1所述的连翘活性部位,其特征在于,步骤1中,提取溶剂乙醇/水的体积浓度为0-95%,提取次数为2-5次,提取时间为1-3小时,溶剂的体积为连翘药材重量的1-10倍,得连翘总提取物。
3.根据权利要求1所述的连翘活性部位,其特征在于,步骤2中,使用蒸馏水稀释提取物浸膏,并用体积比为1-5倍量的有机试剂萃取,溶剂为石油醚,乙醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇,每种溶剂萃取2-5次,得连翘正丁醇萃取部位。
4.根据权利要求1所述的连翘活性部位,其特征在于,步骤3中,连翘正丁醇萃取部位加蒸馏水分散溶解,静置后以3000r/min的速度离心20min后取上清液,通过弱极性或中等极性大孔吸附树脂柱,树脂填充体积为样品重量的10-30倍,使用体积浓度0-10%乙醇溶剂1-4BV除杂,再用30-90%乙醇溶剂洗脱3-6BV,收集洗脱部位减压回收溶剂并干燥,得连翘活性部位。
5.根据权利要求4的连翘活性部位,其特征在于,步骤3中,所述的大孔吸附树脂为弱极性或中性大孔树脂,其型号选自Diaion HP-10、20、30、40、50、DM-301、AB-8、D-101、DM-130、LSA-10、HPD-826。
6.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1~5任一项所述的连翘活性部位及药学上可接受的载体或赋形剂。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,其可制备成口服药物制剂,包括片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液和混悬剂。
8.根据权利要求1~5任一项所述的连翘活性部位在制备治疗和/或预防帕金森病药物中的应用。
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