[发明专利]一种4-苯胺喹唑啉类亚胺衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种4-苯胺喹唑啉类亚胺衍生物，其特征在于，具有如下化学通式：

其中当为以下基团时

R为如下基团：

。

2.一种制备上述4-苯胺喹唑啉类亚胺衍生物的方法，其特征在于，包括下列步骤组成：

步骤1，在装有转子、温度计的三颈瓶中加入100ml浓硫酸，在低温冷却循环泵中冷却至5℃以下，缓慢加入10.00g靛红，加完之后再加入6.00g硝酸钠，慢慢加入使反应温度在5℃以下，加入完成后继续低温搅拌3h，待反应结束后将反应液倒入冰中，析出黄色固体，将黄色固体抽滤、水洗至中性，干燥得到5-硝基靛红；其化学通式为：

步骤2，在装有磁子、回流装置的三颈瓶中加入5.00g 5-硝基靛红、2.10g盐酸羟胺和50ml水，加热回流30min后加入2.50g乙酸钠，再回流30min，将反应液放置冷却至室温，抽滤析出固体并干燥得到黄色固体产物5.07g，产率90%；其化学通式为：

步骤3，在装有磁子、尾气回收装置的三颈瓶中加入10ml N,N-二甲基甲酰胺(DMF)，并冷却至0℃，用恒压滴液漏斗滴加3.3ml三氯氧磷（POCl₃），滴完后缓慢加入5.00g上步产物，加完后撤去冰浴，室温搅拌10min，升温到70℃继续加热4h，反应完毕后将反应液倒入100ml水中，抽滤除去不溶物，用10%的Na₂CO₃调节滤液pH值到7，静置30min后将析出物抽滤并干燥得到4.26g,黄色固体产物，产率85%；其化学通式为：

步骤4，在装有磁子的三颈瓶中加入0.01mol的上步产物和0.01mol取代苯胺，然后加入9ml的冰乙酸溶液，加热回流3h，TCL监测反应进行，待反应结束后将反应液倒入冰水混合液中，静置后将析出的固体抽滤，用水洗三次，干燥得到目标化合物，其化学通式为：

步骤5，在装有磁子回流装置的三颈瓶中加入0.0068mol上步化合物、6.2gSnCl₂·H₂O，再加入70ml乙酸乙酯作溶剂，TLC监测反应进程，待反应达到终点后停止反应，冷却至室温，用5%的NaHCO₃溶液调节pH到9，再加入50ml乙酸乙酯，过滤除去氯化亚锡，滤液用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去乙酸乙酯得到目标化合物，其化学通式为：

步骤6，将上步还原得到的化合物与不同取代苯甲醛以1:1的比例在乙醇中以醋酸为催化剂反应合成6位亚胺取代的4-苯胺喹唑啉类化合物，其化学通式为：

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3.权利要求1所述的4-苯胺喹唑啉类亚胺衍生物在制备抗癌药物中的应用。