[发明专利]一种混悬结晶制备药物共晶的方法无效
| 申请号： | 201410226051.6 | 申请日： | 2014-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN103992320A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 刘晓敏;刘海芬;厉爱凤 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D473/08 | 分类号： | C07D473/08;C07C233/25;C07C231/24;C07D473/12;C07C55/06;C07C55/08;C07C57/145;C07C51/43 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;袁正英 |
| 地址： | 211816 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 结晶 制备 药物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种混悬结晶制备药物共晶的方法，其具体步骤如下：先在釜式搅拌器中投入配制好的共晶形成物CCF饱和溶液，然后按照一定的固体负载率并且根据共晶的化学计量学比投入固体药物有效活性成分API和共晶形成物CCF，经过充分搅拌混合后，取样做XRD或DSC测试，证明是纯的共晶固体相后，所得固体经真空抽滤、CCF饱和溶液洗涤、干燥工序处理后得到药物共晶产品；其中配制共晶形成物CCF的饱和溶液所用溶剂为与API和CCF均不生成溶剂化物的溶剂。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所制备的药物共晶产品为咖啡因-乙二酸、咖啡因-马来酸、咖啡因-丙二酸、茶碱-对乙酰氨基酚、卡马西平-苯甲酸、卡马西平-4,4’-联吡啶或吲哚美辛-糖精。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的固体负载率为30-100g/L。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于配制共晶形成物CCF的饱和溶液所用溶剂为水、甲醇、乙醇、环己烷、氯仿、丁酮、1,4-二氧六环、甲酰胺、硝基甲烷、乙酸异丙烯酯、正丙醇、乙腈、甲苯、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷、醋酸异丙酯、二氯甲烷或二甲基酰胺的一种或几种。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于整个制备过程的温度均控制在10-30℃之间。
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