[发明专利]槲皮素对糖尿病性白内障的防治作用无效

专利信息
申请号: 201410226819.X 申请日: 2014-05-26
公开(公告)号: CN104000813A 公开(公告)日: 2014-08-27
发明(设计)人: 印晓星;鲁茜;杜蕾;杨婷婷;张楠;刘耀武;张帆 申请(专利权)人: 徐州医学院
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P27/12
代理公司: 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人: 汤东凤
地址: 221004 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 槲皮素 糖尿病 白内障 防治 作用
【说明书】:

技术领域

本发明属于白内障防治技术领域,涉及槲皮素对糖尿病性白内障的防治作用。

背景技术

糖尿病性白内障(Diabetic cataract,DC)是指在长期高血糖的刺激下,患者晶状体出现不同程度的混浊,最终导致视力下降、受损,甚至致盲。据国际糖尿病联盟(International Diabetes Federation,IDF)统计,20世纪90年代,全球糖尿病患者约为1亿人,到2030年数目将增加至5.52亿。随着世界范围内出现越来越多的1型和2型糖尿病患者,糖尿病性白内障的发病率也逐步上升。据统计,糖尿病患者中发生糖尿病性白内障的几率为60%-65%,现已成为糖尿病并发症中仅次于视网膜病变的第二大眼病。临床上常用的治疗方法是手术摘除混浊的晶状体,然而受医疗条件的限制,某些患者无法接受手术治疗,且复发率高,出现后发性白内障,所以及早进行药物治疗是防治糖尿病性白内障的重要手段。虽然国内外研究者们也陆续研究出一些内服或外用药,用于治疗和预防糖尿病性白内障,然而,现今临床上所用药物仍存在些许不足。因此,一些天然提取物与中药制剂以其毒副作用小、适于长期使用等优势,逐渐成为白内障药物研究的热门对象。

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物,广泛存在于植物的花、叶、果实中,也是人类饮食中最主要的生物类黄酮。现代药理学研究发现槲皮素具有抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤、抗炎、保护心血管、降血脂等多种生物活性,且已有关于槲皮素对肥胖与糖尿病的葡萄糖吸收的安全性和有效性的初步研究。

在中国专利“槲皮素衍生物及其医药用途”(公开号:CN1288896,发明人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所)和“槲皮素α晶型物质、其制法和其药物组合物与用途”(公开号:CN103058976A,发明人:中国医学科学院药物研究所)中,涉及槲皮素及其衍生物的制备方法及药理作用。专利中表明,含有槲皮素的药物组合物可预防或治疗与5HT1A有关疾病,具有预防或治疗抑郁、焦虑的用途;槲皮素可通过神经保护作用、单胺氧化酶抑制作用,改善帕金森病动物模型的肌肉震颤作用。然而其在糖尿病性白内障中的研究尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种已知天然产物槲皮素的新用途,即在防治糖尿病性白内障中的新应用,并涉及槲皮素防治糖尿病性白内障可能的作用机制。

本发明为槲皮素对糖尿病性白内障的防治作用。

进一步,所述槲皮素化学名:3,5,7,3',4',-五羟基黄酮,分子结构如下:

进一步,槲皮素通过减轻氧化应激损伤、抑制糖基化终末产物(AGEs)生成、抑制醛糖还原酶(AR)活性、阻抑TGF-β2/Akt信号通路、改善晶状体上皮细胞的纤维化,从而发挥其防治糖尿病引起的晶状体混浊的作用。

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