[发明专利]一种噻唑并吡啶酯类化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410228856.4 | 申请日: | 2014-05-27 |
公开(公告)号: | CN103980296A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;武思民;徐扬军 | 申请(专利权)人: | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300000 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 噻唑 吡啶 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种噻唑并吡啶酯类化合物,其特征在于:为6-氯-2-噻唑【4,5-b】吡啶甲酸甲酯,其结构式为(Ⅰ)所示,
2.根据权利要求1所述的噻唑并吡啶酯类化合物,其特征在于:所述6-氯-2-噻唑【4,5-b】吡啶甲酸甲酯的核磁共振氢谱数据为
1H-NMR(DMSO-d6;400MHZ)4.02(s,3H)8.91(s,1H)8.97(s,1H)。
3.权利要求1或2所述的噻唑并吡啶酯类化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:
(1)以化合物13,5-二氯-2-氨基吡啶为起始原料,在苯甲酰氯及硫氰酸铵存在下得到苯甲酰基保护的含硫脲的衍生物化合物2;
(2)化合物2经过水解得到硫脲衍生物化合物3;
(3)化合物3在氢化钠作用下关环生成化合物4;
(4)化合物4用亚硝酸异戊酯脱氨基得到化合物5;
(5)化合物5用一氧化碳催化插羰得到目标产物化合物6,其中,
4.根据权利要求3所述的噻唑并吡啶酯类化合物的制备方法,其特征在于:所述化合物5作为中间产物,为新化合物。
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