[发明专利]一种苯并噻唑类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410231331.6 | 申请日： | 2014-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN104140402A | 公开（公告）日： | 2014-11-12 |
| 发明（设计）人： | 姚庆佳;武思民;徐扬军 | 申请（专利权）人： | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/64 | 分类号： | C07D277/64;A01N43/78;A01P7/04;C07C233/54;C07C231/02;C07C327/42 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300000 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种苯并噻唑类化合物，其特征在于：为2-异丙基-5-羧基苯并噻唑，其结构式为(Ⅰ)所示，
。
2.根据权利要求1所述的苯并噻唑类化合物，其特征在于：所述2-异丙基-5-羧基苯并噻唑为淡白色固体，其核磁共振氢谱数据为1H-NMR(DMSO；400MHZ)1.422(d,6H)3.433(m,1H)7.956(d,1H)8.180(d,1H)8.425(s,1H)13.102(s,1H)。
3.权利要求1或2所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：
(1)化合物4用劳森试剂制取硫代酰胺，得到化合物5；所述化合物5用碳酸铯做碱关噻唑环，得到化合物6；
(2)将化合物6在碱性条件下水解得到终产物化合物7，其中，
4.根据权利要求3所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：
(1)化合物1在甲醇和浓硫酸条件下，将苯环上羧酸酯化做成甲酯，得到化合物2；
(2)化合物2用Raney-Ni将硝基还原为氨基，得到化合物3；
(3)化合物3以三乙胺和异丁酰氯为条件上异丙基，得到化合物4；
(4)化合物4用劳森试剂制取硫代酰胺，得到化合物5；所述化合物5用碳酸铯做碱关噻唑环，得到化合物6；
(5)将化合物6在碱性条件下水解得到终产物化合物7，其中
5.根据权利要求3或4所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述化合物4-6作为中间产物，为新化合物。
6.根据权利要求4所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中化合物1与甲醇和浓硫酸的用量按g/ml/ml计为10-30/120-170/1-6。
7.根据权利要求4所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中化合物2与Raney-Ni用量的重量比为15:1-3。
8.根据权利要求4所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中化合物3与三乙胺和异丁酰氯用量的重量比为10-20:12-15:10-18。
9.根据权利要求4所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤(4)中化合物4与劳森试剂及碳酸铯用量的重量比为30-45:13-21:42-47。
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