[发明专利]桑橙素的医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药食品保健品领域，特别是涉及一种藤黄酮类化合物的用途及其相关产品。

背景技术

痛风(gout)是由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少、导致尿酸在体内关节等处沉积而引起的一组临床综合征，持续的血中高尿酸值是引发痛风的必要但不充分条件。据统计，5％-12％的高尿酸血症患者会发展为痛风，但高尿酸血症亦可在较长时间内单独存在而不发展为痛风。

黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase，XOD)是体内嘌呤代谢过程中一种重要的酶，能催化黄嘌呤和次黄嘌呤氧化生成尿酸，同时产生过氧化物自由基。如前所述，尿酸浓度过高将导致高尿酸血症，进而可引发痛风，而自由基则涉及到炎症等一系列病理过程。因此，抑制XOD的活性，既可以减少体内尿酸的形成、有效阻止或延缓痛风及其并发症，又可以减少自由基造成的组织伤害。

目前，黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)别嘌呤醇自上市后沿用至今，是治疗痛风的主要药物。但其常伴有发热、过敏性皮疹、腹痛、腹泻、白细胞及血小板减少以及肝功能损害等严重副反应。因此,研制开发新的黄嘌呤氧化酶抑制剂具有实际意义。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种桑橙素的新用途及其相关产品。

具体地说，本发明的第一方面是提供了桑橙素在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用。

在一优选例中，所述的桑橙素是作为唯一的活性成分应用于黄嘌呤氧化酶抑制剂的制备中。

本发明的第二方面是提供了桑橙素在制备预防或治疗高尿酸血症的药物中的应用。

在一优选例中，所述的桑橙素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗高尿酸血症的药物的制备中。

本发明的第三方面是提供了桑橙素在制备预防或治疗痛风的药物中的应用。

在一优选例中，所述的桑橙素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗痛风的药物的制备中。

本发明还提供了一种防治高尿酸血症或痛风的药物组合物，其特征在于，它含有有效量的桑橙素。

本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。

具体实施方式

本发明的问世是基于这样一个意外发现：藤黄酮类化合物桑橙素可以显著抑制黄嘌呤氧化酶(XOD)的活性。因此，桑橙素有望开发成为一种可预防或者治疗高尿酸血症或痛风的药物。

进而，本发明的第一方面是提供了桑橙素在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用。

较优选地，所述的桑橙素是作为唯一的活性成分应用于黄嘌呤氧化酶抑制剂的制备中。

本发明的第二方面是提供了桑橙素在制备预防或治疗高尿酸血症的药物中的应用。

较优选地，所述的桑橙素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗高尿酸血症的药物的制备中。

本发明的第三方面是提供了桑橙素在制备预防或治疗痛风的药物中的应用。

较优选地，所述的桑橙素是作为唯一的活性成分应用于预防或治疗痛风的药物的制备中。

本发明还提供了一种防治高尿酸血症或痛风的药物组合物，其特征在于，它含有有效量的桑橙素。

如本发明所用，本发明的化合物桑橙素，中文化学名为(3,4-二羟基苯基)(2,4,6-三羟基苯基)甲酮，英文名为Maclurin，分子式C₁₃H₁₀O₆，分子量262.22，CAS号：519-34-6，其化学结构如下：

如本领域的普通技术人员所知，本发明的化合物桑橙素可通过商业途径购买获得或通过化学方法合成(J.Agric.Food Chem..EN；9.1994,42,1869-1871)，其亦可用本领域的常规方法从藤黄属植物如山木瓜、假红树Laguncularia racemosa、桑叶Morus alba、桑枝Morus alba等中提取获得。其纯度均符合药用标准。

本发明的桑橙素可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为活性成分的本发明的桑橙素及可药用载体。较佳地，本发明的药物组合物含有0.1～99.9％重量百分比的作为活性成分的本发明的桑橙素。“可药用载体”不会破坏本发明的桑橙素的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。