[发明专利]苯并六元杂环类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物的新应用，特别涉及苯并六元杂环类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中的应用。

背景技术

HIV-1病毒最初发现于1981年在美国发现，由一系列不明原因的，以细胞免疫缺陷为特征的综合征出现以后，研究人员开始了对其致病源的寻找。1983年法国研究小组从一淋巴肿大综合征病人的淋巴结中，分离出HIV-1病毒。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒，该病毒破坏人体的免疫力，导致免疫系统失去抵抗力，而导致各种疾病以及癌症得以在人体内生存，从而导致获得性免疫缺陷综合症——艾滋病。目前，由于对艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趋势，尤其在中国更是进入了快速增长期。尽快阻止艾滋病在我国的流行已成了一件刻不容缓的大事。因此，继续扩大我们对HIV-1致病机制的认识，开发出更有效，更经济，更少副作用的抗病毒药物以完全清除残余的HIV-1复制，以及开发出强有力而又长效的抗HIV-1的疫苗以保护易感人群，仍将是我们能否最终战胜艾滋病的关键。

具有如下通式的苯并六元杂环类化合物：

 

式中：

R为带有碳酰胺基团且总计不超过15个碳原子的基团，连接在苯环的1～4号位中的一个；

R’为H、C1～C3的链烃基；

X为C、O、N或S，如（2 - {[（3,5 - 二甲基-1,2 - 恶唑-4 - 基）甲基]硫基}-N-（2 - 甲基-3 - 氧代-3,4 - 二氢-2H-1，4 - 苯并恶嗪-6 - 基）乙酰胺， 2-((3,5-dimethyl-3,4-dihydro-2H-pyrrol-4-yl)methylthio)-N-(2-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-6-yl)acetamide）、（2 - 甲基-N-（3 - 氧代-3,4 - 二氢-2H-1，4 - 苯并恶嗪-6 - 基）丙酰胺， N-(3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-6-yl)isobutyramide）或（N-[（4-氯苯基）（1-甲基-1氢-咪唑-2-基）甲基] -2- [（2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基）氧基]乙酰胺， N-((4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-(2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yloxy)acetamide）可购自Enamine公司或在其基础上进行人工合成，目前没有报道该类化合物用于抗病毒实验或其他类似的功效。

发明内容

本发明的目的在于提供苯并六元杂环类化合物在制备抗HIV-1病毒药物中应用。

本发明所使用的苯并六元杂环类化合物具有如下通式：

 

式中：

R为带有碳酰胺基团且总计不超过15个碳原子的基团，连接在苯环的1～4号位中的一个；

R’为H、C1～C3的链烃基；

X为C、O、N或S。

优选的，上述苯并六元杂环类化合物中的R基团为：

、或；

式中，Y₁为C1～C3的桥接基团，Y₂～Y₅独立为C1～C5链烃基， Y₄位于五元杂环的碳原子上，或Y₄为H；

X₁为H或卤素，位于苯环上；

n为1～3之间的整数。

优选的，上述苯并六元杂环类化合物中的R基团位于苯环的2或3号位。

优选的，上述苯并六元杂环类化合物中的X为C或O。

优选的，上述苯并六元杂环类化合物中的X₁为Cl，位于式（1）中苯环的1号位。

优选的，上述苯并六元杂环类化合物中的Y₁为-CH₂-；n=1，Y₄为甲基或者乙基，位于五元杂环的1号碳原子上；Y₅为异丙基。

R’为H或C1～C3的链烷烃。

优选的，上述苯并六元杂环类化合物选自、或。