[发明专利]一种制备短小蛇根草苷的方法

说明书

本发明属于药物化学领域，公开了一种制备短小蛇根草苷的方法。本发明所述制备短小蛇根草苷的方法以异长春花苷内酰胺为原料，在含有氧气的密封条件下光照放置得到短小蛇根草苷。由于异长春花苷内酰胺在胆木中含量非常高，且采用柱层析方法即可分离获得异长春花苷内酰胺，因此本发明所述制备短小蛇根草苷的方法原料来源广泛。而且本发明所述制备方法操作简单、绿色环保，同时短小蛇根草苷收率大于70％。

技术领域

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备短小蛇根草苷的方法，尤其涉及一种以异长春花苷内酰胺为原料制备短小蛇根草苷的方法。

背景技术

胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard)为茜草科乌檀属乔木，又名药乌檀、山熊胆、熊胆树，主要分布广东、广西和海南等地区，为我国重点保护的珍稀野生植物种之一。胆木以枝、干、皮入药，味苦、性寒，具有清热解毒、消肿止痛作用。我国南方民间常用于感冒发热、急性扁桃体炎、咽喉炎、乳腺炎、肺炎、肠炎、痢疾、湿疹、皮疹、脓疡、尿路感染、胆囊炎、下肢溃疡、脚癣感染等病的治疗，同时也是一味黎族医学常用植物药，收载于《黎族医药》。临床有以胆木心材为原药材制备的“胆木注射液”和“胆木浸膏片”，用于急性扁桃腺炎、急性咽喉炎、急性结膜炎及上呼吸道感染的治疗。

胆木中主要含有生物碱和五环三萜等多种化合物成分，其中以生物碱类成分居多，主要为吲哚类生物碱，包括异长春花苷内酰胺、短小蛇根草苷、3-表短小舌根草苷和喜果苷等。其中异长春花苷内酰胺为胆木中主要生物碱，具有抗肿瘤、抗菌、抗疟疾等生物活性。胆木中异长春花苷内酰胺含量非常高，采用柱层析方法可以分离获得异长春花苷内酰胺。

而短小蛇根草苷(pumiloside，PML)为喹啉酮类生物碱，也是胆木的主要活性成分之一，分子式为C26H28N2O9，分子量为513，溶于甲醇,难溶于水和乙酸乙酯，具有抗菌、抗肿瘤、抗增殖等多种作用，其作为抗肿瘤药物喜树碱生物合成的重要中间体，有较大的研究价值。

目前短小蛇根草苷的主要来源为从胆木中分离提取，但是胆木中短小蛇根草苷含量较低，从胆木中分离纯化短小蛇根草苷较困难。因此，提供一种原料来源广泛的制备短小蛇根草苷的方法具有重要意义，可以为合成抗肿瘤药物喜树碱及制备抗菌、抗肿瘤、抗增殖的药物提供重要原料。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种原料来源广泛的制备短小蛇根草苷的方法，所述制备方法原料来源广泛，操作简单，绿色环保，短小蛇根草苷收率高。

为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：

一种制备短小蛇根草苷的方法为以异长春花苷内酰胺为原料，在含有氧气的密封条件下光照放置得到短小蛇根草苷。

优选的，所述制备方法具体为异长春花苷内酰胺用水溶解，滤过，滤液装于密封容器中，充入氧气，光照处理后大孔吸附树脂吸附，之后依次用水、10％～30％乙醇、40％～60％乙醇洗脱，收集40％～60％乙醇洗脱液，浓缩干燥即得。

优选的，还包括对收集的40％～60％乙醇洗脱液进行脱水处理的步骤。

优选的，还包括甲醇结晶的步骤。

优选的，在充入氧气后还包括灭菌的步骤。

优选的，所述100℃～150℃灭菌0.3h～1h。。

优选的，所述密封容器为西林瓶。

优选的，所述光照为自然光。

优选的，所述光照处理时间为7天

优选的，所述大孔吸附树脂为HPD100大孔吸附树脂。