[发明专利]一类氮唑类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410235376.0 | 申请日: | 2014-05-22 |
公开(公告)号: | CN104003948A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | 陈家鲁;章杰兵;吴茂诚;邹燕;吴秋业 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军南京军区司令部门诊部 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A61K31/4196;A61P31/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210016 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 氮唑类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类氮唑类化合物及其盐,化学结构通式如下:
其中,
R选自氢,卤素,氰基,硝基,可位于苯环的邻、间、对位,可以是单取代或多取代;
卤素选自F、Cl、Br、I;
所述化合物的R基团搭配分别如下:
2.根据权利要求1所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物是消旋体、R型异构体或S型异构体。
3.根据权利要求1或2所述的氮唑类化合物及其盐,其特征在于所述的盐为盐酸盐、硝酸盐、氢溴酸盐或甲烷磺酸盐。
4.根据权利要求1-3任一所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括下列步骤:
(1)制备中间体1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(N-环丙基氨基)-2-醇;
(2)步骤(1)制备的中间体与CS2、三乙胺在乙醇中冰浴反应,然后加入各种取代溴苄,室温条件下反应生成目标化合物。
5.根据权利要求1-3任一所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐在制备抗真菌感染性疾病药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,所述的真菌为白假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、石膏状小孢子菌、红色毛癣菌或烟曲霉菌。
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