[发明专利]黄藤素及其类似物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410235481.4 申请日: 2014-05-30
公开(公告)号: CN103980271A 公开(公告)日: 2014-08-13
发明(设计)人: 王栋;王喆;浩日沁巴图 申请(专利权)人: 天津长森药业有限公司;云南长森生物科技有限公司
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03
代理公司: 北京律智知识产权代理有限公司 11438 代理人: 于宝庆;李英艳
地址: 300457 天津市天津经济技术开发区洞庭路*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 黄藤 及其 类似物 制备 方法
【权利要求书】:

1.式I化合物的制备方法,所述方法包括以下步骤C:将式V化合物与乙二醛四甲基缩醛、乙二醛二甲基缩醛或者二者的混合物,或者与乙二醛四乙基缩醛、乙二醛二乙基缩醛或者二者的混合物,发生关环反应,得到式I化合物;

其中,上述各式中,R1、R2、R3和R4分别选自C1-6烷基,或者

R1与R2、R3与R4分别相连形成-(CH2)n并与所连接的氧原子形成5-7元环,其中n=1、2或3;

X-选自有机酸根或无机酸根。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,R1、R2、R3和R4分别选自甲基。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其中,X-选自盐酸根。

4.根据权利要求1、2或3所述的方法,其中所述方法进一步包括步骤B:使式IV化合物生成式V化合物;和任选的使式V化合物形成无机酸盐的步骤;

其中,R1、R2、R3和R4的定义同权利要求1或2。

5.根据权利要求4所述的方法,其中式IV化合物生成式V化合物是通过在硼氢化钠的存在下发生氢化反应而实现。

6.根据权利要求4或5所述的方法,其中所述方法还包括以下步骤A:使式II和式III化合物发生反应,得到式IV化合物;

其中,R1、R2、R3和R4的定义同权利要求1或2。

7.根据上述任一项权利要求所述的方法,其中,所述步骤C中的式V化合物为无机酸盐的形式。

8.根据上述任一项权利要求所述的方法,其中步骤C是在氯化铜、羧酸的存在下发生所述反应。

9.根据权利要求8所述的方法,其中所述方法包括以下步骤:

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