[发明专利]黄藤素及其类似物的制备方法有效
申请号: | 201410235481.4 | 申请日: | 2014-05-30 |
公开(公告)号: | CN103980271A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | 王栋;王喆;浩日沁巴图 | 申请(专利权)人: | 天津长森药业有限公司;云南长森生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03 |
代理公司: | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人: | 于宝庆;李英艳 |
地址: | 300457 天津市天津经济技术开发区洞庭路*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄藤 及其 类似物 制备 方法 | ||
1.式I化合物的制备方法,所述方法包括以下步骤C:将式V化合物与乙二醛四甲基缩醛、乙二醛二甲基缩醛或者二者的混合物,或者与乙二醛四乙基缩醛、乙二醛二乙基缩醛或者二者的混合物,发生关环反应,得到式I化合物;
其中,上述各式中,R1、R2、R3和R4分别选自C1-6烷基,或者
R1与R2、R3与R4分别相连形成-(CH2)n并与所连接的氧原子形成5-7元环,其中n=1、2或3;
X-选自有机酸根或无机酸根。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,R1、R2、R3和R4分别选自甲基。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中,X-选自盐酸根。
4.根据权利要求1、2或3所述的方法,其中所述方法进一步包括步骤B:使式IV化合物生成式V化合物;和任选的使式V化合物形成无机酸盐的步骤;
其中,R1、R2、R3和R4的定义同权利要求1或2。
5.根据权利要求4所述的方法,其中式IV化合物生成式V化合物是通过在硼氢化钠的存在下发生氢化反应而实现。
6.根据权利要求4或5所述的方法,其中所述方法还包括以下步骤A:使式II和式III化合物发生反应,得到式IV化合物;
其中,R1、R2、R3和R4的定义同权利要求1或2。
7.根据上述任一项权利要求所述的方法,其中,所述步骤C中的式V化合物为无机酸盐的形式。
8.根据上述任一项权利要求所述的方法,其中步骤C是在氯化铜、羧酸的存在下发生所述反应。
9.根据权利要求8所述的方法,其中所述方法包括以下步骤:
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