[发明专利]一种化合物及其制备方法与用途

说明书

技术领域

本发明涉及有机化合物，尤其涉及一种新化合物及其制备方法和用途。

背景技术

糖尿病是是一组因胰岛素绝对或相对分泌不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低引起蛋白质、脂肪水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，其中以高血糖为主要标志。糖尿病的主要临床表现为多饮、多尿、多食和体重下降（“三多一少”），以及血糖高、尿液中含有葡萄糖等。糖尿病若得不到有效的治疗，可引起身体多系统的损害。近年来，在我国城市人口中，特别是年轻人的发病率呈增长趋势，糖尿病为终生疾病，且并发症多，目前已严重危害了人类的生命质量，成为人类的三大疾病杀手之一。

目前医学界对糖尿病的发病机理尚未十分明确，虽有许多不同作用的糖尿病治疗药物，却不能真正改善糖尿病患者的生命质量。为此，世界各国花巨资投入研究以寻求可以真正控制改善糖尿病的新型药物。

发明内容

本发明旨在提供一种能有效降低体内血浆葡萄糖和血浆胰岛素浓度作用的新化合物及其制备方法。

本发明的第一方面，提供了一种结构如式II所示的化合物，

本发明的第二方面，提供了一种本发明提供的如式II所示的化合物的制备方法，所述的方法包括步骤：

（a）将结构式如(IV)所示的中间体化合物和如下结构所示的4-吡唑硼酸频哪醇酯在碱性和钯催化剂条件下进行Suzuky偶联反应，柱层析后得到如权利要求1所述的化合物（II）。

反应催化剂可选用0.05倍到0.5倍当量数的[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、四三苯基膦钯和醋酸钯，优选四三苯基膦钯。碱可选用1倍到5倍当量数的碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯和磷酸钾，优选碳酸钾。反应溶剂可选用1,4-二氧环六烷、乙腈/水、乙醇/水、二甲基亚砜、甲苯和二甲基甲酰胺，优选甲苯。反应温度从40度到120度，优选80度到100度。

（b） 将结构式如（III）所示的中间体化合物和如下结构所示的4 -氯- 2 -羟基苯硼酸在碱性和钯催化剂条件下进行Suzuky偶联反应，柱层析后得到如(a)所述的中间体化合物(IV)，

反应催化剂可选用0.05倍到0.5倍当量数的[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、双三苯基磷二氯化钯、四三苯基膦钯和醋酸钯，优选双三苯基磷二氯化钯。碱可选用1倍到5倍当量数的碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯和磷酸钾，优选磷酸钾。反应溶剂可选用1,4-二氧环六烷、乙腈/水、乙醇/水、二甲基亚砜、甲苯和二甲基甲酰胺，优选二甲基甲酰胺。反应温度从40度到120度，优选80度到100度。

（c） 将结构式如下所示的3,6-二氯哒嗪和四甲基哌啶醇在碱性条件下进行偶联反应，过滤干燥后得到如(b)所述的中间体化合物(III)，

反应所用的碱可选用1倍到3倍当量数的氢氧化钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化锂和碳酸钠，优选氢氧化钠。反应溶剂可选用四氢呋喃/水混合溶剂、乙腈/水混合溶剂、二甲基亚砜/水混合溶剂和二甲基甲酰胺/水混合溶剂，优选二甲基甲酰胺/水混合溶剂。反应温度从60度到120度，优选90度到100度。

本发明的第三方面，提供了一种本发明提供的如式（II）所示的化合物的用途，用于制备治疗糖尿病的药物。

据此，本发明提供了一种对糖尿病有治疗作用的化合物。

发明内容

以下以具体实施例来说明本发明的技术方案，但本发明的保护范围不限于此：

实施例1，合成目标化合物（II）

合成路线：

步骤A:化合物III(3 -氯- 6 -（2，2，6，6 -四甲基哌啶- 4 -基氧）-哒嗪)