[发明专利]琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410236392.1 | 申请日： | 2014-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN104086450A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 徐自奥;狄潘潘;刘海亮;赵永海;李晓祥 | 申请（专利权）人： | 安徽省新星药物开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C217/32 | 分类号： | C07C217/32;C07C213/10;C07C55/10;C07C51/43;A61K31/138;A61P9/12 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市高新技*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 琥珀酸 美托洛尔 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ，其特征在于，所述晶型在X-射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰：3.98±0.1、7.95±0.1、10.92±0.1、12.28±0.1、14.66±0.1、16.02±0.1、18.39±0.1、19.77±0.1和20.99±0.1。
2.根据权利要求1所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ，其特征在于，所述的晶型的X-射线粉末衍射图谱如图1所示。
3.一种如权利要求1或2所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将琥珀酸加入到溶剂中，在30～40℃条件下搅拌至体系溶清，加入(S)-美托洛尔，并在相同温度下搅拌30～40分钟后，冷却至5～10℃，过滤得到的固体用所述溶剂洗涤后，烘干得到所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ；
所述的溶剂为丙酮、乙腈或者乙腈水溶液。
4.根据权利要求3所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ的制备方法，其特征在于，所述的(S)-美托洛尔的HPLC化学纯度和ee值均在99.5％以上。
5.根据权利要求3所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ的制备方法，其特征在于，所述琥珀酸与(S)-美托洛尔的摩尔比为1：1.8～2.5。
6.根据权利要求3或5所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ的制备方法，所述溶剂为丙酮；
所述(S)-美托洛尔和丙酮的用量比为1g：8～10mL。
7.根据权利要求3所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ的制备方法，其特征在于，冷却的速率为1～2℃/min。
8.一种如权利要求1或2所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ在制备治疗高血压的药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ在制备治疗高血压的药物中的应用，其特征在于，所述的药物为琥珀酸S-美托洛尔片剂。
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C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
