[发明专利]蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途有效
| 申请号： | 201410239244.5 | 申请日： | 2011-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN103980337A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 钱向平 | 申请（专利权）人： | 苏州润新生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;A61K31/585;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张萍;李炳爱 |
| 地址： | 215123 中国江苏苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蟾蜍 衍生物 药物 组合 用途 | ||
1.式II化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R1和R2独立选自氢和C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被选自以下的基团取代：C1-C6烷基、C3-7环烷基、-OC1-C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、羟基和-OC3-7环烷基；或R1和R2可任选通过任何居间原子连接在一起形成3元至7元杂环烷基环，所述杂环烷基环任选被选自以下的基团取代：C1-C6烷基、C3-7环烷基、-OC1-C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、-OC3-7环烷基、羟基和氧代；
每次出现时，R3和R4独立选自氢、C1-6烷基和C3-7环烷基，所述C1-6烷基任选被选自以下的基团取代：C1-C6烷基、C3-7环烷基、-OC1-C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基和-OC3-7环烷基，且所述C3-7环烷基任选被选自以下的基团取代：C1-C6烷基、C3-7环烷基、-OC1-C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、-OC3-7环烷基、羟基和氧代；
或者R1和一个R3可任选通过任何居间原子连接在一起形成3元至7元杂环烷基环，所述杂环烷基环任选被选自以下的基团取代：C1-C6烷基、C3-7环烷基、-OC1-C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、-OC3-7环烷基、羟基和氧代；和
n选自1、2和3。
2.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2都为氢。
3.权利要求1所述的化合物，其中R1和R2连接在一起形成5元至7元杂环烷基环。
4.权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R3和R4各自独立选自氢和C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被选自以下的基团取代：C1-C6烷基、C3-7环烷基、-OC1-C6烷基、氨基、卤素、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基羰基、羟基和-OC3-7环烷基。
5.权利要求1所述的化合物，其中n为1，R1和R3连接在一起形成5元至7元杂环烷基环。
6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自II-a至II-c：
7.药物组合物，其包含药学上可接受的载体和权利要求1-6中任一项所述的化合物。
8.权利要求7所述的药物组合物，其中将所述组合物配制成选自如下的形式：片剂、胶囊剂、散剂、液体剂、混悬剂、栓剂和气雾剂。
9.包装的药物组合物，其包含权利要求7或8所述的药物组合物和使用所述组合物来治疗患有癌症的对象的说明书。
10.权利要求1-6中任一项所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的用途。
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