[发明专利]一种替诺昔康片及其制备工艺

说明书

发明领域

本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种替诺昔康片及其制备工艺。

发明背景

关节炎是一种常见病、慢性病，其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。据报道，我国约有18％的人患有某种形式的关节炎，发病人数超过2亿。关节炎严重威胁着人类的健康，影响到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，丧失劳动能力。有些患者活动受到限制，关节肿胀、僵硬和疼痛，严重者关节永久变形，是老年人致残的重要原因，因此需要及时治疗。

替诺昔康(Tenoxicam)，CA登录号59804-37-4，化学名为4_羟基_2_甲基-N-(2-吡啶基)-2H-噻吩并[2，3-e]-l，2-噻嗪-3-甲酰胺_1，1_二氧化物roxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno[2,3_e]-1,2-thiazine-3_carboxam ide1,1-dioxide)，黄色结晶粉末，属于非甾体抗炎药昔康(Oxicams)类药物，能抑制环氧合酶(COX)阻断花生四烯酸的代谢，从而阻断前列腺素的产生，以达到消炎、镇痛作用。该药口服吸收迅速，用量少，给药后30分钟疼痛消失，且药效持久，半衰期长达70小时。在体内代谢完全，呈亲水性，几乎不透至皮肤，因此皮肤反应轻微。能穿透滑液，滑液中药物浓度约为血药浓度的40％。临床已用于治疗风湿、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎和腱鞘灸、滑囊炎、各种头痛、坐骨神经痛、背痛和痛风性关节炎等，在风湿关节炎、骨关节炎治疗方面效果尤为显著。

现有的治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性关节病)的药物，在疗效等方面存在不理想之处。本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的替诺昔康片及其制备工艺，操作简单，污染少，成本低廉，适合工业化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的替诺昔康片及其制备工艺，并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。

一方面，本发明提供一种替诺昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成：

在其中一些实施方案，本发明所述的替诺昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成：

另一方面，本发明提供一种替诺昔康片的制备工艺，其包括下列步骤：

(1)制作片芯：将替诺昔康、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将15％浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0％时收料，制得片芯备用；

(2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80％乙醇配制成11％的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小时得产品；

上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成：

本发明替诺昔康片应用于制备治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎药物。

具体实施方式

以下结合实施例来进一步解释本发明，但实施例并不对本发明做任何形式的限定。

(1)制作片芯：将替诺昔康、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均勻，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30～50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将15％浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18～40目颗粒，60～70℃干燥，24目筛整粒，水分为1.0～3.0％时收料，制得片芯备用；

(2)包衣：将胃溶型薄膜包衣预混剂用80％乙醇配制成11％的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2～3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30～40cm，开始预热片芯，片芯温度至40～50℃左右，喷雾压力在0.5～0.6MPa，开始包衣至片增重3.0％即可，30～40℃干燥12小时得产品；

上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成：