[发明专利]长链烷基水杨酸及其在制备杀灭钉螺制剂中的用途

说明书

技术领域

本发明属农药技术领域，涉及长链烷基水杨酸及其在制备杀灭钉螺制剂中的中的用途。该水杨酸类化合物可用于制备单一或复合杀螺剂。

背景技术

研究报道，钉螺是传播血吸虫病的唯一中间宿主。血吸虫的毛蚴侵入螺体后可以发育成母胞蚴，从而在螺体中成千上万倍地增殖，不断产生出尾蚴于水中或潮湿土表，以至感染人和其他动物，如此周而复始促成了血吸虫病的蔓延和扩散。消灭钉螺可切断血吸虫的传播途径，所以，杀灭钉螺是国际公认的防止血吸虫病的重要措施。

血吸虫病流行于温带、亚热带、热带地区。2001年WHO估计，全球感染血吸虫病的人口约为2亿人，有6亿人口受到威胁，有76个国家受影响，其中绝大多数为发展中国家，该疾病已严重危害了这些国家人民的健康和经济发展。我国曾经对血吸虫病进行过大规模防治，使该病的流行得到有效控制。但近年来，血吸虫病开始出现反弹迹象。2004年我国《全国预防控制血吸虫病中长期规划纲要》中指出，有7个省、110个县发现有血吸虫病流行，血吸虫病患者约为84.3万人；流行区总人口约为一亿人，有螺面积达3787km²。例如，湖南洞庭湖湖区发现有钉螺，波及沿湖的岳阳、常德、益阳地区。因此，对血吸虫病的防治成为国家可持续发展的战略目标之一。

研究显示，采用杀螺剂(molluscicide)是消灭或控制血吸虫病传播的最基本而有效的方法之一。

迄今，使用化学合成杀螺剂是控制钉螺的主要手段，但也存在有诸种缺陷，其中，如，五氯酚钠曾被许多国家使用，灭螺效果好，但对非靶生物，尤其是鱼虾养殖类具广谱毒性，并易造成严重的环境污染，已被国际有关组织列为禁用品；氯硝柳胺(Niclosamidum)灭螺效果很好，是WHO唯一推荐使用的杀螺剂，但其价格昂贵和对鱼类等水生生物的毒性，使之在发展中国家的使用受到很大限制，它还可导致靶生物的抗药性增高，等等。

本发明的申请人拟提供新的杀螺剂，尤其提供长链烷基水杨酸化合物及其在制备杀灭钉螺制剂中的应用。

发明内容

本发明的目的是提供长链烷基水杨酸化合物及其在制备杀灭钉螺制剂中的应用。尤其涉及4-位和5-位长链烷基取代的水杨酸类化合物及其在制备单一或复合杀螺剂的制剂中的应用。

本申请在专利CN1792173A及CN102010328A的基础上，以6-烃基水杨酸，3-烃基水杨酸、4-烃基水杨酸和5-烃基水杨酸为起始原料，进一步制备侧链为饱和的烷基的长链烷基取代的水杨酸类化合物，具体为，含4-位和5-位侧链水杨酸类化合物，相对于含双键的烯烃，其化学稳定性更好，杀螺活性更强。

本发明所涉及的含4-位和5-位侧链水杨酸类化合物，具有下述通式(Ⅰ)的结构，

其中，R为烷基，碳原子数为7～13，优选碳链长度为13个碳原子。

本发明所述的烷基水杨酸可以通过对应的4-甲基水杨酸和5-甲基水杨酸合成得到；本发明的实施例中，该类烷基水杨酸通过专利CN102010328A的方法，通过对应的4-甲基水杨酸和5-甲基水杨酸合成得到含双键的化合物，然后通过氢化反应，得到相应的化合物。

本发明中，上述对应的甲基水杨酸可以通过溴代，与三苯基膦形成膦盐，再与相应的醛缩合，得到不同碳链长度的烃基水杨酸。

本发明中，按WHO“杀螺剂实验室终筛方法”进行杀螺试验，测定所述烷基水杨酸其在不同时间的LC₅₀杀螺活性参数，结果显示，所述的烷基水杨酸类化合物具有良好的杀螺活性，且化学稳定性好。

本发明所述烷基水杨酸可以单体或各单体按不同比例混合而成的混合物作为杀螺剂使用，也可与其他杀螺剂组方合用，能增强杀螺效果、降低毒副作用和降低成本。

本发明提供的杀螺剂是以上述烷基水杨酸类化合物的单体或各单体按不同比例混合而成的混合物为主药。

本发明提供的杀螺剂剂型是以上所述烷基水杨酸类化合物单体或各单体按不同比例混合而成的混合物为主药，配以不同的辅料制备而成的微乳剂、乳剂、粉剂、水剂或其他制剂。

进一步，本发明提供一种含烷基水杨酸类化合物的复合杀螺剂及其制备方法。

本发明提供的复合杀螺剂以上述烃基水杨酸类化合物的单体或各单体按不同比例混合而成的混合物为主药，与氯硝柳胺、铜离子以及其它辅料，组成新的复合杀螺剂。