[发明专利]新颖的非线性聚合物及其制备和用途在审

专利信息
申请号: 201410241553.6 申请日: 2014-06-03
公开(公告)号: CN104650343A 公开(公告)日: 2015-05-27
发明(设计)人: 韩文毅;丁镇 申请(专利权)人: 韩文毅
主分类号: C08G65/48 分类号: C08G65/48;C07D207/416;A61K31/4015;A61K31/795;A61P17/00
代理公司: 代理人:
地址: 130000 吉林省*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 新颖 非线性 聚合物 及其 制备 用途
【说明书】:

技术领域

本发明公开了一种新的非线性聚合物以及该聚合物的制备方法和用途。

背景技术

湿疹有耳湿疹、手足湿疹、乳房湿疹、肛门外生殖器湿疹、小腿湿疹等。湿疹可发生在任何部位,但以外露部位及屈侧为多见;皮疹往往对称性分布。湿疹有很多种分类,比较常见的分类是按皮损表现特点分为急性、亚急性和慢性湿疹三种。其中急性湿疹为多数粟粒大红色丘疹、丘疱疹或水疱,尚有明显点状或小片状糜烂,渗液,结痂。损害境界不清。合并感染时可出现脓疱、脓性渗出及痂屑等;亚急性湿疹常因急性期损害处理不当迁延而来,皮损以红色丘疹、斑丘疹或结痂为主,兼有少数丘疱疹或水疱及糜烂渗液;慢性湿疹多有急性、亚急性湿疹反复不愈转化而来,皮损为暗红或棕红色斑或斑丘疹,常融合增厚呈苔藓样变,表面有血痂等,周围散在少数丘疹、斑丘疹等。临床上用糖皮质激素、氧化锌、糠酸莫米松等软膏剂治疗,但是治疗效果有限,有效率不高。本发明人意外地发现一种化合物在制备治疗湿疹的药物上有意想不到的效果,目前对于这一类聚合物治疗湿疹尚无报道。

发明内容

1.其结构如下: 

其中A代表金属离子,优选钙离子,钴离子,钡离子,铂离子,镍离子,铜离子。其中聚合物中的聚乙二醇分子量为100-200000,m=1-5000之间的整数,优选m=1-2000之间的整数。该化合物的制备方法,其特征在于:

1)含有氨三乙酸-赖氨酸的结构A与化合物B在碳酸氢钠溶液中反应得到化合物C;

2)化合物C与含聚乙二醇的Y型化合物D搅拌反应后得到化合物E;其中聚合物中的聚乙二醇分子量为100-200000;

3)化合物E与金属离子化合物反应得化合物F;

化合物A;

化合物B;

化合物C;

化合物D,m=1-5000之间的整数,优选m=1-2000之间的整数;

化合物E;

终产物F,A代表金属离子。其中所述化学步骤选用溶剂选自:乙酸、甲酸、苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N, N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。

其中最优选结构为:

m=1-5000之间的整数,优选m=1-2000之间的整数。

其中所述化学反应步骤选用溶剂选自:乙酸、甲酸、苯、甲苯、吡啶、四氢呋喃、三氟乙酸、氯仿、四氯化碳、二氯甲烷、甲醇、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜、N, N-二甲基甲酰胺中的一种或多种。化合物可以制备成适于肌肉,静脉或是局部给药的制剂。所述制剂,其可以是普通制剂、控释制剂、靶向制剂等。所述局部为皮肤给药或其他方式给药。所述化合物及其可药用盐在制备治疗湿疹疾病的药物中的用途。本发明的制备方法具体如下:

将化合物A(商购)10mg-10g与化合物B (商购)0.01g-5g至于溶剂中0.1-96小时,在50度-100度加热1-48小时后冷却,调节PH至2-5,减压浓缩后,在乙醇中洗涤,干燥后得化合物C,商购的含有聚乙二醇的Y型化合物D(商购)与C在磷酸盐中搅拌1-10小时,减压浓缩得化合物E,化合物E与1-5mol的金属离子化合物反应1-48小时得最终产物化合物F。而后直接使用或是制成相关制剂冻干后即得的冻干制剂。

反应路线为: 

化合物A

+

化合物B

生成

化合物C;

化合物C

+

化合物D

生成

化合物E;

化合物E

+

金属离子化合物

生成

化合物F

在本专利制备的终产物在体内可治疗湿疹,效果非常好。

  

附图说明:

图1 实施例1的制备产物的核磁共振图谱。

图2 实施例2的制备产物的核磁共振图谱。

具体实施方式

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