[发明专利]一种银杏内酯舌下片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物组合物技术领域，具体涉及一种银杏内酯舌下片及其制备方法。

背景技术

银杏叶制剂是目前国际、国内用于心脑血管疾病治疗和预防的最主要的药物之一，也是销量最大、接受度最广的植物药。我国的银杏资源占世界总资源的70％以上，年产银杏叶高达2万吨，年产银杏叶标准提取物(EGb761)百余吨，原料充足，国外银杏制品的原料也主要来源于我国，银杏叶及银杏叶标准提取物的出口额占我国中药材的第一位。但对银杏叶的研究和利用则滞后于国外。我国目前银杏叶的主要利用方式为廉价出口银杏叶及银杏叶标准提取物EGb761，银杏叶制剂基本局限于国内销售。而银杏叶从原料到制剂的附加值为1∶5∶100(即叶子∶提取物∶制剂的增值比)。因此，充分利用我国丰富的银杏叶资源优势，加强对银杏叶有效部位及现代制剂的研究，是推动我国银杏产业发展、增强我国银杏制剂的国际竞争力，提过银杏资源的附加值的关键。

自上世纪六十年代以来，国内外学者对银杏的化学成分、药理作用及其应用做了大量的研究工作，已证明萜内酯类有效部位银杏内酯(包括银杏内酯A、B、C等和白果内酯)是银杏叶中的主要活性成分，也是迄今在其他任何植物中没有发现的银杏特有成分。它是一类专一高效的血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂，可有效防止血小板聚集和血栓形成。同时具有清除体内自由基、抗氧化的作用，能减轻脑缺血时体内产生的过多自由基对脑组织造成的损伤。在临床上可用于冠心病、脑血栓、脑缺血、神经系统疾病和哮喘等病的治疗；白果内酯抗PAF作用弱，但具较强的神经保护作用。与传统银杏叶提取物相比，银杏内酯治疗作用更加专一，毒副成分更少，使用剂量更小。银杏内酯制剂被认为是最新一代的银杏制剂，银杏内酯新制剂的研制成功，必将创造更大的社会和经济效益。目前公开的银杏内酯制剂有很多，但还没有舌下片制剂，舌下片制剂是舌下给药方式，药物通过舌下粘膜从静脉快速吸收，直接进入血液循环而发挥全身作用，可使药物避免胃肠道消化酶和肝脏首过代谢对药物的破坏，提高生物利用度，能使药物迅速吸收，迅速发挥药效。因此，银杏内酯舌下片制剂具有起效迅速、服用方便和生物利用度高的特点，可提供患者一种新的治疗选择，填补市场空白。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有银杏内酯药物组合的舌下片制剂及其制备方法。

一种银杏内酯舌下片，所述舌下片由以下重量份数的物质组成：银杏内酯1-200份，崩解剂2-20份，填充剂40-200份；

所述银杏内酯由以下重量百分比的组分组成：银杏内酯A35-50％，银杏内酯B6-16％，银杏内酯C15-25％，白果内酯30-45％。

所述崩解剂为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、淀粉、吐温、十二烷基硫酸钠中的一种或一种以上的混合物。

所述填充剂为微晶纤维素、微晶纤维素-甘露醇、微晶纤维素-微粉硅胶、乳糖、淀粉、改性淀粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、异麦芽酮糖醇、赤藓糖、预胶化淀粉、葡萄糖、糊精、硫酸钙的一种或一种以上的混合物。

按照重量份数，所述舌下片还包括矫味剂0-20份，粘合剂的10-60份，润滑剂0.5-5份。

所述矫味剂为甜菊苷、糖粉、甘草甜素、阿司帕坦、三氯蔗糖、甜蜜素、索马甜和糊精中的一种或一种以上的混合物。

所述粘合剂为水、乙醇、淀粉浆、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、糊精、明胶浆、阿拉伯胶浆、海藻酸钠和糖浆中的一种或一种以上的混合物。

所述润滑剂为二氧化硅、硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、富马酸硬脂酸钠中的一种或一种以上的混合物。

一种银杏内酯舌下片的制备方法，按照如下步骤进行：

(1)将银杏内酯、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂进行烘干、粉碎、过筛80-120目预处理；

(2)将经过预处理的银杏内酯、填充剂、崩解剂和矫味剂混合均匀；

(3)将粘合剂加入混匀的上述物料中，制成软材，制粒，干燥，制成干颗粒；或采用流化床制粒干燥；

(4)将干颗粒加入润滑剂混匀，再压片得成品。

本发明还可以在以上素片基础上，采用水溶性包衣材料进行包衣，制备成薄膜衣片。