[发明专利]利用G蛋白偶联受体和相关组合物的筛选方法有效

专利信息
申请号: 201410242852.1 申请日: 2008-08-01
公开(公告)号: CN104072606B 公开(公告)日: 2017-09-22
发明(设计)人: 托马斯·J·加德拉;约翰·T·波茨;清水胜;市川文彦;哈拉尔德·朱佩内尔;冈崎诚 申请(专利权)人: 总医院有限公司;中外制药株式会社
主分类号: C07K14/635 分类号: C07K14/635;A61K38/29;A61P5/18;A61P13/12;A61P19/10;A61P19/08;A61P19/02;A61P7/00;C12N15/16
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 代理人: 余刚,张英
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 利用 蛋白 受体 相关 组合 筛选 方法
【权利要求书】:

1.一种多肽、或其药用盐,结合PTH受体并且对于所述PTH受体的R0形式具有高亲和力,包含式PTH(1-X)/PTHrP(Y-36),其中X是11-18的整数而Y是X+1,其中所述PTH(1-X)表示人PTH序列SEQ ID NO:5的氨基酸1至X而所述PTHrP(Y-36)表示人PTHrP序列SEQ ID NO:6的氨基酸Y至36,且其中所述多肽包括:位置1处的Ala;位置3处的Ala或Aib;位置10处的Gln;位置11处的Arg或高精氨酸;位置12处的Ala;位置14处的Trp;以及位置19处的Arg。

2.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽在位置1、3和12处具有Ala;在位置10处具有Gln;在位置11和19处具有Arg;以及在位置14处具有Trp。

3.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Ala-Lys-Trp-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。

4.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Ala-Lys-Trp-Leu-Asn-Ser-Met-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。

5.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Ala-Lys-Trp-Leu-Asn-Ser-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。

6.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。

7.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽具有羟基基团或在其C端被酰胺化。

8.一种药物组合物,包括权利要求1-7中任一项所述的多肽和药用载体。

9.权利要求1-7中任一项所述的多肽在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途,所述疾病或病症选自由甲状旁腺功能减退、高磷酸盐血症、瘤样钙质沉着、以及骨质疏松症组成的组。

10.根据权利要求9所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。

11.权利要求1-7中任一项所述的多肽在制备用于治疗需要骨折修复、或患有骨软化、关节炎、血小板减少、或需要干细胞转移的受治疗者的药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。

13.权利要求8所述的药物组合物在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途,所述疾病或病症选自由甲状旁腺功能减退、高磷酸盐血症、瘤样钙质沉着、以及骨质疏松症组成的组。

14.根据权利要求13所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。

15.权利要求8所述的药物组合物在制备用于治疗需要骨折修复、或患有骨软化、关节炎、血小板减少、或需要干细胞转移的受治疗者的药物中的用途。

16.根据权利要求15所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。

17.一种核酸,编码权利要求1-7中任一项所述的多肽。

18.根据权利要求17所述的核酸,可操作性地连接于启动子。

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