[发明专利]利用G蛋白偶联受体和相关组合物的筛选方法有效
申请号: | 201410242852.1 | 申请日: | 2008-08-01 |
公开(公告)号: | CN104072606B | 公开(公告)日: | 2017-09-22 |
发明(设计)人: | 托马斯·J·加德拉;约翰·T·波茨;清水胜;市川文彦;哈拉尔德·朱佩内尔;冈崎诚 | 申请(专利权)人: | 总医院有限公司;中外制药株式会社 |
主分类号: | C07K14/635 | 分类号: | C07K14/635;A61K38/29;A61P5/18;A61P13/12;A61P19/10;A61P19/08;A61P19/02;A61P7/00;C12N15/16 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人: | 余刚,张英 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 利用 蛋白 受体 相关 组合 筛选 方法 | ||
1.一种多肽、或其药用盐,结合PTH受体并且对于所述PTH受体的R0形式具有高亲和力,包含式PTH(1-X)/PTHrP(Y-36),其中X是11-18的整数而Y是X+1,其中所述PTH(1-X)表示人PTH序列SEQ ID NO:5的氨基酸1至X而所述PTHrP(Y-36)表示人PTHrP序列SEQ ID NO:6的氨基酸Y至36,且其中所述多肽包括:位置1处的Ala;位置3处的Ala或Aib;位置10处的Gln;位置11处的Arg或高精氨酸;位置12处的Ala;位置14处的Trp;以及位置19处的Arg。
2.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽在位置1、3和12处具有Ala;在位置10处具有Gln;在位置11和19处具有Arg;以及在位置14处具有Trp。
3.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Ala-Lys-Trp-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。
4.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Ala-Lys-Trp-Leu-Asn-Ser-Met-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。
5.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Ala-Lys-Trp-Leu-Asn-Ser-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。
6.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽是Ala-Val-Ala-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Gln-Arg-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile-His-Thr-Ala-Glu-Ile。
7.根据权利要求1所述的多肽,其中所述多肽具有羟基基团或在其C端被酰胺化。
8.一种药物组合物,包括权利要求1-7中任一项所述的多肽和药用载体。
9.权利要求1-7中任一项所述的多肽在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途,所述疾病或病症选自由甲状旁腺功能减退、高磷酸盐血症、瘤样钙质沉着、以及骨质疏松症组成的组。
10.根据权利要求9所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。
11.权利要求1-7中任一项所述的多肽在制备用于治疗需要骨折修复、或患有骨软化、关节炎、血小板减少、或需要干细胞转移的受治疗者的药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。
13.权利要求8所述的药物组合物在制备用于治疗疾病或病症的药物中的用途,所述疾病或病症选自由甲状旁腺功能减退、高磷酸盐血症、瘤样钙质沉着、以及骨质疏松症组成的组。
14.根据权利要求13所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。
15.权利要求8所述的药物组合物在制备用于治疗需要骨折修复、或患有骨软化、关节炎、血小板减少、或需要干细胞转移的受治疗者的药物中的用途。
16.根据权利要求15所述的用途,其中,所述药物配制用于皮下、静脉内、鼻内、经肺、经皮、或口服给予。
17.一种核酸,编码权利要求1-7中任一项所述的多肽。
18.根据权利要求17所述的核酸,可操作性地连接于启动子。
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