[发明专利]诱发自噬的2-氨基烟腈类化合物及其用途

权利要求书

1.一种2-氨基烟腈类化合物在制备自噬诱导剂以及在制备诱导自噬以治疗能够受益于自噬诱导的疾病药物中的应用，其特征在于该化合物的结构通式为

上式中，取代基R₁和R₂各独自为H或OMe，取代基R₃为H、OH、OMe或Ar。

2.根据权利要求1所述的一种2-氨基烟腈类化合物在制备自噬诱导剂以及在制备诱导自噬以治疗能够受益于自噬诱导的疾病药物中的应用，其特征在于所述化合物的结构式如下：

3.根据权利要求1或2所述的一种2-氨基烟腈类化合物在制备自噬诱导剂以及在制备诱导自噬以治疗能够受益于自噬诱导的疾病药物中的应用，其特征在于，所述的诱导自噬是通过上调表达多功能蛋白p62/SQSTM1与自噬标志物LC3II/LC3I的比值实现的。

4.根据权利要求1或2所述的一种2-氨基烟腈类化合物在制备自噬诱导剂以及在制备诱导自噬以治疗能够受益于自噬诱导的疾病药物中的应用，其特征在于所述的治疗能够受益于自噬诱导的疾病，包含诱导肿瘤细胞自噬性死亡、增敏生物毒化疗药物抗肿瘤作用或诱导自噬缺陷细胞死亡。

5.根据权利要求4所述的一种2-氨基烟腈类化合物在制备自噬诱导剂以及在制备诱导自噬以治疗能够受益于自噬诱导的疾病药物中的应用，其特征在于所述的诱导肿瘤细胞自噬性死亡或增敏生物毒化疗药物抗肿瘤作用中所述的肿瘤为白血病、肺癌、结肠癌、肾癌、前列腺癌、卵巢癌、脑癌、乳腺癌、胰腺癌、子宫颈癌、胃癌、肝癌、肉瘤或黑色素瘤。

6.根据权利要求1或2所述的一种2-氨基烟腈类化合物的组合物在制备自噬诱导剂以及在制备诱导自噬以治疗能够受益于自噬诱导的疾病药物中的应用，其特征在于所述的组合物是指所述的结构通式I的化合物联合一种或多种治疗能够受益于自噬诱导的疾病及增强结构通式I的化合物的自噬诱导活性的其他化合物的组合物。

7.根据权利要求6所述的一种2-氨基烟腈类化合物的组合物在制备自噬诱导剂以及在制备诱导自噬以治疗能够受益于自噬诱导的疾病药物中的应用，其中所述的组合物还包含以下一种或多种药学上可接受的载体、溶剂、赋形剂、佐剂、前药和治疗能够受益于自噬诱导的疾病或增强所述化合物的自噬诱导活性的其他治疗剂；其中所述的前药是一种结构通式I所表示的衍生物，借助于在体内代谢的方式将其于活体内转化成通式I所表示的化合物。

8.一种2-氰基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐或以其为基础进行改造后的类似物在制备诱导多功能蛋白p62/SQSTM1蛋白上调中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于该化合物的结构通式(I)为

上式中，取代基R₁和R₂各独自为H或OMe，取代基R₃独自为H、OH、或Ar。