[发明专利]苯并双呋喃类化合物及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 201410245093.4 申请日: 2014-06-03
公开(公告)号: CN104016998A 公开(公告)日: 2014-09-03
发明(设计)人: 王宇光;朱冰春;刘娟芳;李清思 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P25/18;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;俞慧
地址: 310014 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 化合物 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种苯并双呋喃类化合物,其结构如式(IV)或式(V)所示:

R1为COR3、COOR4、氰基或芳基取代的噁二唑基,其中R3为C1-C3的烷基或芳基,R4为C1-C4的烷基;

R2为芳基或C1-C6的烷基;

所述的芳基未被取代或被下列基团中的一种或多种取代:卤素、C1-C3的烷基。

2.如权利要求1所述的苯并双呋喃类化合物,其特征在于:所述的芳基各自独立为未被取代或被下列基团中的一种或多种取代的苯基:卤素、C1-C3的烷基。

3.如权利要求1或2所述的苯并双呋喃类化合物,其特征在于:所述的卤素为F、Cl或Br。

4.如权利要求3所述的苯并双呋喃类化合物,其特征在于:所述的苯并双呋喃类化合物的结构如式(V)所示。

5.如权利要求4所述的苯并双呋喃类化合物,其特征在于:R1为COR3、氰基或芳基取代的噁二唑,其中R3为C1-C3的烷基或芳基;

所述的芳基各自独立选自未被取代或被下列基团中的一种或多种取代的苯基:卤素、C1-C3的烷基。

6.如权利要求1所述的苯并双呋喃类化合物,其特征在于:所述的苯并双呋喃类化合物为下列之一:

7.一种制备如权利要求1所述苯并双呋喃类化合物的方法,所述方法包括:

1)在N,N-二甲基甲酰胺中,化合物(I)与化合物(VI-a)或化合物(VI-b)在碳酸钾的作用下于室温搅拌反应3-5小时,反应完全后经分离纯化得到相应的化合物(II-a)或化合物(II-b);

2)在四氢呋喃中,化合物(II-a)或化合物(II-b)在过氧化氢作用下于室温反应1~3小时,反应完全后经分离纯化得到化合物(III-a)或化合物(III-b);

3)在甲苯中,化合物(III-a)或化合物(III-b)在1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯的作用下搅拌回流6-10小时,反应完全后经分离纯化得到式(IV)或式(V)所示的苯并双呋喃类化合物;

式(VI-a)、式(VI-b)、式(II-a)、式(II-b)、式(III-a)、式(III-b)中,R1、R2的定义同式(IV)或(V),X为Cl或Br。

8.如权利要求1所述的苯并双呋喃类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述的单胺氧化酶抑制剂为MAO-A抑制剂。

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