[发明专利]双吲哚类化合物及合成方法

说明书

技术领域

本发明属于化合物研发领域，尤其是一种双吲哚类化合物及合成方法。

背景技术

双吲哚甲烷和双吲哚乙烷是重要的吲哚衍生物。在女性和男性体内，对于提升有益的雌性激素代谢，双吲哚甲烷(BIMs)是最活泼的十字花科的物质。BIMs增加体内荷尔蒙的自然代谢，并且提高有益的雌激素(2-羟基雌激素)代谢。吲哚抗氧化剂对于缓解纤维肌痛是获专利的。BIMs在预防癌症方面也是有效的，因为它能够调节由于雌激素代谢因其的某些癌症。科学家们已经证明，BIMs诱导在人体癌细胞中的细胞凋亡，并且能使与宫颈非典型增生有关的异常细胞生长正规化。因此，吲哚及其衍生物已经成为研究方向的主题。

双吲哚类衍生物作为杂环化合物一种重要的类别所为人知晓，并且是研发和制药工业具有生物活性的中间产品。因此，对于这些化合物的制备，温和且环境友好的合成方法的发展，在制药和有机合成方面也显得尤为重要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种双吲哚类化合物及合成方法，本发明制备的四种化合物对人白血病细胞(K562)肿瘤细胞有着一定的生长抑制作用，其IC₅₀值分别为56.19μM，90.71μM，58.55μM，67.22μM，对人肝癌细胞(HepG2)和人结肠癌细胞(HT-29)均无抑制作用，分析结果表明苯环对位连有弱吸电基与间位连有供电基的分子结构活性较好。

本发明实现目的的技术方案是：

一种双吲哚类化合物，所述化合物名称为2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)苯基甲烷。

一种双吲哚类化合物，所述化合物名称为2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对硝基苯基甲烷。

一种双吲哚类化合物，所述化合物名称为2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对氟苯基甲烷。

一种双吲哚类化合物，所述化合物名称为2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对甲氧基苯基甲烷。

双吲哚类化合物在制备抑制肿瘤生长药物中的应用。

而且，所述肿瘤药物为人白血病细胞K562肿瘤。

本发明的优点和积极效果是：

本申请通过实验发现Pictet-Spengler反应条件亦可以生成双吲哚的结构，且具有一定的生物活性。其中2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)苯基甲烷(化合物A1)，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对硝基苯基甲烷(化合物A2)，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对氟苯基甲烷(化合物A3)，2,2'-二(3,3'-N-苄基-3-1H-吲哚基丙酰胺)对甲氧基苯基甲烷(化合物A4)对人白血病细胞(K562)肿瘤细胞有着一定的生长抑制作用，其IC₅₀值分别为56.19μM，90.71μM，58.55μM，67.22μM，对人肝癌细胞(HepG2)和人结肠癌细胞(HT-29)均无抑制作用，分析结果表明苯环对位连有弱吸电基与间位连有供电基的分子结构活性较好。

附图说明

图1为化合物A1氢谱图；

图2为化合物A2氢谱图；

图3为化合物A3氢谱图；

图4为化合物A4氢谱图.

具体实施方式

下面详细叙述本发明的实施例，需要说明的是，本实施例是叙述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。

一、双吲哚类化合物的合成路线