[发明专利]一种头孢西丁钠超细粉体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种头孢西丁钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：该方法包括如下步骤：

步骤1，室温下，在丙酮中加入7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐，冷却至-70~-80℃后加入氯磺酰乙氰酸酯；

步骤2，将上述结束后的反应液倒入离子水中，在0~25℃温度搅拌下进行水解反应；

步骤3，在上述水解液中加入乙酸乙酯，搅拌15分钟后过滤，滤液静置分相后收集有机相；

步骤4，向上述有机相中加入活性炭，搅拌40分钟后过滤，将上述滤液减压浓缩，当浓缩至有晶体析出停止浓缩，然后升温至35~50℃时向浓缩液中加入二氯甲烷，搅拌40分钟后滤至得头孢西丁酸湿品；

步骤5，将异辛酸钠溶于乙醇溶液中，将头孢西丁酸湿品加入乙酸乙酯和乙醇中，加活性炭脱色25分钟，抽滤，乙醇洗涤，在室温和慢速搅拌下，将盐溶液加入酸溶液中，析出结晶后搅拌2小时，抽滤、乙醇洗涤三次，真空干燥，得头孢西丁钠成品；

步骤6，将干燥的头孢西丁钠用气流粉碎成超细粉体，回收，包装。

2.根据权利要求1所述的一种头孢西丁特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1中7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐与丙酮的重量份数比为1: 12，7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐与氯磺酰异氰酸酯的重量份数比为1.5 ：1。

3.根据权利要求2所述的一种头孢西丁钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤1中的反应进行至7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐≤1.5%时结束。

4.根据权利要求3所述的一种头孢西丁钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤2中的反应进行至中间体衍生物≤1.5%时结束。

5.根据权利要求4所述的一种头孢西丁钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤3中的乙酸乙酯与步骤1中的7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐的重量份数比为16：1。

6.根据权利要求5所述的一种头孢西丁钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤4中的二氯甲烷与步骤1中的7-α-甲氧基-3-去乙酰基头孢噻吩苄星盐的重量份数比为15：32。

7.根据权利要求6所述的一种头孢西丁钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤5中的干燥方式为真空干燥法，包括以下步骤：常压过滤，滤饼用去离子水多次洗涤后放入40℃和真空度为0.09MPa的真空干燥相中干燥12小时。

8.根据权利要求7所述一种头孢西丁钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：所述步骤6中的气流粉碎采用多级粉碎法，气流速度为350~450m/s,超细粉体的颗粒直径为0.5~3μm。

9.一种头孢西丁钠超细粉体制剂，其特征在于：其包括头孢西丁钠特种超细粉体。