[发明专利]一种铁基蒙脱石硬胶囊剂及其制备方法

说明书

技术领域

   本发明涉及铁基蒙脱石的药物制剂，具体涉及铁基蒙脱石硬胶囊剂及其制备方法，属于药品技术领域。

 

背景技术

蒙脱石(Montmorillonite)是由颗粒极细的含水铝硅酸盐构成的层状矿物，属于蒙皂石族(smectite)矿物之一，是重要的黏土矿物。蒙脱石的分子式为(Al、Mg)₂[Si₄O₁₀](OH)₂·nH₂O，中间为铝氧八面体，上下为硅氧四面体所组成的三层片状结构的黏土矿物，蒙脱石晶体属单斜晶系的含水层状结构硅酸盐矿物，在晶体构造层间含水及一些交换阳离子，有较高的离子交换容量以及有较大的吸水膨胀能力。通过将蒙脱石改性，即蒙脱石与亚铁盐通过离子交换，得到可治疗慢性肾衰病人的血磷酸盐过多症以及缺铁性贫血症的药物。其作用机理是铁基蒙脱石（Fe-蒙脱石）在体内解离出游离的铁离子和蒙脱石，其中的铁离子与体内磷酸盐相结合形成不溶性的物质而排出体外，余下的铁离子被消化道吸收，起到治疗缺铁性贫血的作用。并且铁基蒙脱石药物在人体的胃、小肠、大肠及整个消化道内都有良好的去磷酸盐的作用。

但是，由于铁基蒙脱石中的铁为亚铁离子，众所周知，Fe²⁺易被氧化而生成Fe³⁺，极不稳定。Fe²⁺被氧化为Fe³⁺后，不仅影响对磷酸盐的去除效果，而且丧失了治疗缺铁性贫血的功效。

基于上述问题，涉及发明一种新型的铁基蒙脱石制剂，是非常有必要的。 

    鉴于以上铁基蒙脱石对治疗慢性肾衰症和缺铁性贫血症的明显优势，检索中国专利发现，铁基蒙脱石硬胶囊剂尚未得到开发，本发明就是针对铁基蒙脱石的进一步开发提供一种方法，实现铁基蒙脱石的药用价值。

发明内容

为了克服铁基蒙脱石在体内去除磷酸盐过程中所存在的问题，本发明旨在提供一种新的铁基蒙脱石剂型。该剂型为硬胶囊剂，具有能够与磷酸根结合，具有不易被氧化，性能稳定等优点。本发明提供一种铁基蒙脱石硬胶囊剂，用于治疗慢性肾衰血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症。

    为了实现上述目的，本发明所采取的技术方案为：

    一种铁基蒙脱石硬胶囊剂，包括胶囊壳以及该胶囊壳内的填充物，所述的填充物由按重量份计的下述组分组成：

    铁基蒙脱石粉                      50份

蔗糖                              100份

硬脂酸镁                          1.0份

淀粉                              1.4份

木糖醇                            0.04份 

硫代葡萄糖                        0.03份

L-酒石酸                          0.03份

所述的铁基蒙脱石粉中铁离子的重量百分比为5~7%，铁基蒙脱石粉的粒度为325目；

所述的胶囊壳选自市售的胶囊壳，优选的为明胶制成的胶囊壳；

所述的铁基蒙脱石硬胶囊剂是指将计量份的铁基蒙脱石粉加辅料制成均匀的粉末或颗粒充填于空心胶囊中制成，或将铁基蒙脱石散剂直接分装于空心胶囊中制成。

一种铁基蒙脱石硬胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）称取计量份的铁基蒙脱石粉，蔗糖，硬脂酸镁，淀粉过100目筛，备用；

（2）称取步骤（1）制得的淀粉，加入适宜的纯化水，搅拌溶解，制得淀粉浆；

（3）称取步骤（1）制得的铁基蒙脱石粉、蔗糖混合均匀，加入淀粉浆搅拌混匀；

（4）将步骤（3）制得的物料过20或24目筛，置烘盘中放入烘箱干燥，烘干温度50~60℃；

（5）将步骤（4）制得的干颗粒过18或20目筛，称取计量份硬脂酸镁和木糖醇、硫代葡萄糖、L-酒石酸与干颗粒混合均匀，胶囊填充后包装即得。

所述的，所制备的铁基蒙脱石硬胶囊剂应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性；

所述的，所制备的铁基蒙脱石硬胶囊剂的溶出度在45min内应为溶出标示量的70%以上；

所述的，所制备的铁基蒙脱石硬胶囊剂含量在一个周期内应不发生变化。