[发明专利]脂肪酸乙酰化的水杨酸酯及其用途在审
申请号: | 201410254305.5 | 申请日: | 2009-07-08 |
公开(公告)号: | CN104000808A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | 吉尔·C·米尔恩;迈克尔·R·伊劳谢克;琼·E·比米斯;杰西·J·史密斯 | 申请(专利权)人: | 凯特贝希制药公司 |
主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61K31/245;A61K31/17;A61K31/196;A61K31/27;C07C237/22;C07C233/55;C07C271/28;C07C275/42;A61P29/00;A61P3/00;A61P3/10;A61P9/06 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脂肪酸 乙酰化 水杨酸 及其 用途 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、对映体或立体异构体在制备用于治疗炎症的药物中的用途,
其中:
R1、R2、R3和R4各自独立地选自由以下组成的群组:H、Cl、F、CN、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NH(C(O)C1-C3烷基)、-N(C(O)C1-C3烷基)2、-C(O)H、-C(O)C1-C3烷基、-C(O)OC1-C3烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C3烷基)、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-O-C1-C3烷基、-S(O)C1-C3烷基、和-S(O)2C1-C3烷基;
W1是NH以及W2选自不存在、O或NH;
-----表示任选的键,当存在时其要求Q是不存在;
a和c各自独立地是H、CH3、-OCH3、-OCH2CH3或C(O)OH;
b是H、CH3、C(O)OH或O-Z;
d是H或C(O)OH;
n、o、p和q各自独立地是0或1;
各Z是H或
条件是所述化合物中存在至少一个
各r独立地是2或3;
各s独立地是5或6;
各t独立地是0或1;
Q是不存在、C(O)CH3、Z、
e是H,或天然存在的氨基酸侧链中的任一者;
W3是不存在、-O-或–N(R)-;
R是H或C1-C3烷基;且
T是H、C(O)CH3或Z。
2.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与代谢病症相关。
3.如权利要求2所述的用途,其中所述代谢病症是II型糖尿病、胰岛素抵抗心血管疾病、心律失常、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病、高甘油三酯血症、血脂障碍、视网膜病、肾病、神经病或黄斑水肿。
4.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与炎性肠病相关。
5.如权利要求4所述的用途,其中所述炎性肠病是回肠炎、溃疡性结肠炎、巴雷特综合征或克罗恩病。
6.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与神经变性病症相关。
7.如权利要求6所述的用途,其中所述神经变性病症是神经变性、阿尔兹海默病、多发性硬化、亨延顿病、感染性脑膜炎、脑脊髓炎、帕金森病、肌萎缩侧索硬化或脑炎。
8.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与肌肉萎缩病症相关。
9.如权利要求8所述的用途,其中所述肌肉萎缩病症是杜氏肌营养不良、皮肌炎、包涵体肌炎、多发性肌炎或恶病质。
10.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的W2是NH。
11.如权利要求10所述的用途,其中所述化合物中的r是2,s是6,t是1,且Z是
12.如权利要求11所述的用途,其中所述化合物是
13.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的Q是Z。
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