[发明专利]阿加曲班有关物质的合成与分离鉴定方法

权利要求书

1.阿加曲班两种有关物质的制备与分离鉴定方法，其特征在于阿加曲班有关物质A为：（2R，4R）-1-[N^G-硝基-N²-（（R，S）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸，其结构式为：

阿加曲班有关物质A

阿加曲班有关物质B为：（2R，4R）-1-[N-（（R，S）-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-鸟氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸，其结构式为：

阿加曲班有关物质B

它们的制备方法为：

1）以阿加曲班为原料，经发烟硝酸硝化，分离得到阿加曲班有关物质A；

2）以阿加曲班为原料，经过氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钡等强碱性水溶液加热水解，分离得到阿加曲班有关物质B。

2.根据权利要求1所述阿加曲班有关物质A的制备方法，其特征在于：

1）阿加曲班有关物质A的制备是以阿加曲班为原料，在发烟硝酸/发烟硫酸、发烟硝酸/醋酸、发烟硝酸/高氯酸等强酸性体系中，将阿加曲班末端氨基进行硝基化而得到；

2）如步骤1）的方法，硝基化反应温度为-30℃～0℃，反应时间为1h～3h；

3）如步骤1）的方法，硝基化反应结束，通过氨水调pH析晶进行分离纯化得到阿加曲班有关物质A。

3.根据权利要求1所述阿加曲班有关物质B的制备方法，其特征在于：

1）以阿加曲班为原料，在强碱性试剂存在下进行水解反应，将阿加曲班末端胍基水解为伯氨基而得到，所述试剂为氢氧化钡、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等强碱性物质；

2）如步骤1）的方法，碱性水解温度为60℃-100℃，水解时间为6-12h；

3）其分离纯化是用乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿等溶剂进行萃取分离得到阿加曲班有关物质B。