[发明专利]一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物。

背景技术

盐酸纳美芬是水溶性纳曲酮的衍生物，是一种纯阿片受体拮抗剂，它与阿片受体μ、K、δ均能结合，其中与μ受体结合作用最强。盐酸纳美芬其6位亚甲基的化学结构使它具有作用时间长、用药途径多、生物利用度高、副作用少、生理活性更强、更易穿透生物膜等特性，对维持呼吸、循环、消化、内分泌及神经系统的正常功能均有不同程度的作用，目前已应用于麻醉性镇痛剂呼吸抑制的拮抗、心力衰竭和休克的治疗、酒精中毒和成瘾的治疗以及减肥等。同时，盐酸纳美芬对于一些非阿片类药物引起的中毒也有一定的拮抗作用，例如逆转酒精过量引起的呼吸抑制与昏迷等。

盐酸纳美芬注射液在临床上广泛应用于抗休克、吗啡类药物急性中毒的治疗以及对戒毒患者复吸的预防、麻醉催醒即解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状等方面，具有起效快、作用时间长、疗效好、安全性高、可防止可能并发症的发生等优势。盐酸纳美芬在临床上具有很好的药理作用，但研究发现其稳定较差。

中国专利CN1895251中公开了一种稳定的盐酸纳美芬注射液及其制备方法，其制剂核心为处方中加入抗氧剂亚硫酸氢钠和螯合剂乙二胺四乙酸二钠，但是按该处方进行的稳定性试验结果表明，无法达到其说明书的稳定效果，在长期12个月稳定性考察期内有关物质有较明显的变化(由 0.7％增加到1.4％)，pH值变化也较明显(由3.9增加到5.3左右)，对用药的安全性、有效性存在一定的风险。

中国专利CN101658488中公开了一种稳定的盐酸纳美芬注射液及其制备方法，其制剂核心为处方中加入枸橼酸钠、醋酸和醋酸钠、枸橼酸和磷酸氢二钠的任一种形成缓冲体系。但是按该说明书中处方进行的影响因素试验结果表明，在处方中添加以上弱酸盐可以起到稳定溶液pH值的效果，但是对于降低样品中有关物质含量的效果并不满意。

发明内容

为解决上述现有技术中所存在的问题，我们进行了大量的试验探索，发现一种新的含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，该药物组合物中加入聚乙二醇300和L-谷氨酸可以明显保证盐酸纳美芬注射液的中的双纳美芬和盐酸纳洛酮的含量。

具体而言，本发明提供了：

一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，所述的药物组合物包含盐酸纳美芬、聚乙二醇、L-谷氨酸。

上述所述的聚乙二醇为聚乙二醇300。

上述所述的一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，所述的药物组合物，包含以下重量份的成分：盐酸纳美芬1.108重量份，聚乙二醇3000.4-0.6重量份，L-谷氨酸0.3-0.7重量份。

上述所述的一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，盐酸纳美芬1.108重量份，聚乙二醇300 0.4重量份，L-谷氨酸0.3重量份。

上述所述的一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，盐酸纳美芬1.108重量份，聚乙二醇300 0.4重量份，L-谷氨酸0.4重量份。

上述所述的一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，盐酸纳美芬1.108重量份，聚乙二醇300 0.5重量份，L-谷氨酸0.6重量份。

上述所述的一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，盐酸纳美芬1.108重量份，聚乙二醇300 0.6重量份，L-谷氨酸0.7重量份。

上述所述的一种含有活性成分盐酸纳美芬的药物组合物，其特征在于药物组合物制备成注射液。

上述所述的注射液的制备方法为：

取注射用水，温度在30-40℃，将聚乙二醇300加入注射用水，搅拌溶解，加入L-谷氨酸，搅匀，加入0.05％的活性炭，搅拌吸附15分钟，过滤除炭，加入盐酸纳美芬，加入氯化钠，加入注射用水，经0.22μm微孔滤膜过滤，灌装；在121℃热压灭菌20分钟；灯检；入库；即得盐酸纳美芬注射液。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。

试验例

【杂质检测】