[发明专利]荧光树枝状纳米大分子在制备药物载体中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物载体领域，具体地说，涉及一种水溶性荧光树枝状纳米大分子作为药物载体在害虫防治领域中的应用。

背景技术

近几十年来，杀虫剂的过度使用导致害虫产生了抗药性，农药的残留引发了一系列的环境问题，对人类和动物的健康安全构成了很大的威胁。因此，在害虫防治领域探索一种新方法，借助药物载体将杀虫剂传送到害虫体内，增强杀虫剂的细胞毒性、提高杀虫效率、扩大杀虫范围引起了研究者们的关注。近些年，一些纳米载体，譬如聚合纳米颗粒、脂质体、树枝状大分子等已经开始应用于药物传送的研究领域。树枝状大分子由于精确可控的纳米结构、低分散性、内部具有空腔结构、大量表面可修饰的官能团等优异的结构及生物相容性、免疫相容性、生物降解性等出色的特性，使其在药物载体的研究方面具有广阔的应用前景。

苝及其衍生物具有很好的光、热、化学稳定性、高的荧光量子产率、窄的荧光发射峰、能够与细胞背景荧光分开以及优异的染色性能，已广泛应用于有机光电器件、激光染料以及生物荧光探针领域。近年来，此类化合物已经应用于生物领域，如蛋白质靶向标记、细胞特异性标记和基因载体等，然而水溶性差直接影响了它在这一领域的应用，因此提高此类化合物的水溶性及在水溶液中保持高荧光量子产率具有重要意义。

目前，多数杀虫剂都是疏水性的，在生理环境中水溶性很差，这就阻碍了它们进入细胞，从而导致了低杀虫效率。通常用一些有机溶剂(如二甲亚砜，DMSO)来溶解杀虫剂以提高其水溶性，但是这些有机溶剂往往都具有高细胞毒性。此外，以往研究的树枝状药物载体虽然都具有良好的水溶性和生物相容性，但却不具有荧光特性，这就在一定程度上限制了其应用范围。因而，发明一种可荧光追踪，能够包裹封装疏水性药物的树枝状纳米大分子药物载体，研究这类荧光树枝状药物载体在害虫防治及生物医药领域的应用，将具有非常重要的意义。

发明内容

针对现有技术不足，本发明的目的在于提供一种以苝酰亚胺衍生物及其类似物为荧光核的荧光树枝状纳米大分子作为药物载体应用于害虫防治领域。

为实现上述目的，本发明提供一种荧光树枝状纳米大分子在制备药物载体中的应用，所述荧光树枝状纳米大分子为式Ⅰ所示的化合物：

式Ⅰ中，n为0-6之间的任一自然数。

优选的，所述荧光树枝状纳米大分子还可以选择多环芳香族烃的萘、芘、苝、三萘嵌二苯及其衍生物作为荧光发射团。

本发明提供一种药物载体，它的活性成分为树枝状纳米大分子，所述树枝状纳米大分子为式Ⅰ所示的化合物：

式Ⅰ中，n为0-6之间的任一自然数。

优选的，所述荧光树枝状纳米大分子还可以选择多环芳香族烃的萘、芘、苝、三萘嵌二苯及其衍生物作为荧光发射团。

本发明还提供了一种荧光树枝状纳米大分子在制备复合药物中的应用，所述荧光树枝状纳米大分子为式Ⅰ所示的化合物：

式Ⅰ中，n为0-6之间的任一自然数；

所述药物为疏水性药物。

优选的，所述荧光树枝状纳米大分子还可以选择多环芳香族烃的萘、芘、苝、三萘嵌二苯及其衍生物作为荧光发射团。

优选的，所述疏水性药物为噻虫嗪。

优选的，所述荧光树枝状纳米大分子与所述药物的摩尔比为1：1-80。

本发明还提供了一种上述复合药物在害虫防治方面的应用，将所述荧光树枝状纳米大分子与所述药物混合，再与害虫的细胞共孵育，通过细胞的内吞作用，使携带药物的荧光树枝状纳米大分子进入活体培养细胞内；

或者，将所述荧光树枝状纳米大分子与所述药物混合，通过饲喂或注射方法，使携带药物的荧光树枝状纳米大分子进入害虫体内。

随着药物浓度的加大，细胞毒性增强；树枝状化合物代数越高，对细胞的毒性越强。

与现有技术相比，本发明具有以下优点：

1、该类荧光功能性树枝状纳米大分子具有良好的光、热、化学稳定性、结构可设计性、优异的生物相容性、细胞标记性等特性。