[发明专利]黄芩苷及其酯的8-位甲胺类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种黄芩苷的8-位甲胺类衍生物，其结构通式如（Ⅰ）所示， 

其中：R₁R₂N表示胺类通式，R₁，R₂可以相同或者不同，各代表-H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₂CH₃或R₁，R₂与氮原子相互连接成5个原子环或6个原子环。

2.一种黄芩苷酯的8-位甲胺类衍生物，其结构通式如（Ⅱ）所示， 

其中：R₁R₂N表示胺类通式，R₁，R₂可以相同或者不同，各代表-H、-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₂CH₃或R₁，R₂与氮原子相互连接成5个原子环或6个原子环； R₃表示-CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₂OH、-CH₂CH₂OH。

3.一种制备权利要求1所述的黄芩苷的8-位甲胺类衍生物的方法，其特征是以黄芩苷为原料，在极性溶剂中，与甲醛水溶液和胺类或胺盐直接缩合一步反应，制备黄芩苷的8-位甲胺类衍生物。

4.按照权利要求3所述的黄芩苷的8-位甲胺类衍生物的方法，其特征是控制其反应温度为40℃-120℃。

5.一种制备权利要求2所述的黄芩苷酯的8-位甲胺类衍生物的方法，其特征是以黄芩苷的8-位甲胺类衍生物为原料，在极性溶剂中与卤代烃反应制备黄芩苷酯的8-位甲胺类衍生物或以黄芩苷的8-位甲胺类衍生物为原料，在醇类中加入SOCl₂进行反应，制备黄芩苷酯的8-位甲胺类衍生物。

6.依据权利要求3所述的制备黄芩苷的8-位甲胺类衍生物的方法，其特征是所述的极性溶剂为DMSO、DMF、冰乙酸和醇类，所述的醇类为甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、乙二醇、丙三醇。

7.依据权利要求5所述的黄芩苷酯的8-位甲胺类衍生物的方法，其特征是所述的极性溶剂为DMSO、DMF、冰乙酸和醇类，所述的醇类为甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、乙二醇、丙三醇。

8.依据权利要求6所述的黄芩苷酯的8-位甲胺类衍生物的制备方法，其特征是所述的卤代烃为XCH₃、XCH₂CH₃、XCH₂CH₂CH₃、XCH₂CH₂CH₂CH₃、XCH₂CH₂CH₂OH、XCH₂CH₂OH，其中X为Cl、Br、I。